[发明专利]阿片样物质止痛剂的制备和应用无效
| 申请号： | 200780038620.2 | 申请日： | 2007-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN101528269A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | T·G.·甘特;S·萨沙 | 申请（专利权）人： | 奥斯拜客斯制药有限公司 |
| 主分类号： | A61K51/00 | 分类号： | A61K51/00;C07D489/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王 磊;过晓东 |
| 地址： | 美国加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本公开涉及阿片受体和/或NMDA受体调节剂及其药学上可接受的盐及前药，其化学合成及此类化合物用于治疗和/或控制疼痛、焦虑、神经变性、药物依赖、咳嗽、肌紧张、和/或青光眼及其中调节阿片受体和/或NMDA受体是有利的任何其它病症的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 阿片 物质 止痛剂 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.式1的化合物，或其单一对映体、(+)-对映体和(-)-对映体的混合物、约90重量％或更多的(-)-对映体和约10重量％或更少的(+)-对映体的混合物、约90重量％或更多的(+)-对映体和约10重量％或更少的(-)-对映体的混合物、单独的非对映体或非对映体的混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药：![]()
其中：任何由虚线和实线代表的键代表选自由单键和双键组成的组中的键，且任何碳-碳双键具有选自由顺式和反式组成的组中的构型；R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11和R12独立地选自由氢和氘组成的组中；R1及R7独立地选自由氢、氘、-CH3、-CDH2、-CD2H和-CD3组成的组中；R13选自由氢、氘、-OH和-OD组成的组中；当由虚线和实线代表的所述键代表双键时，X和Y独立地选自由C-H和C-D组成的组中；当由虚线和实线代表的所述键代表单键时，X和Y独立地选自由CH2、CHD和CD2组成的组中；Z选自由C(H)OH、C(H)OD、C(D)OH、C(D)OD和羰基(C＝O)组成的组中；条件是式1化合物包含至少一个氘原子且式1化合物中的氘富集为至少约1％；及条件是式1化合物不能选自由以下组成的组中：![]()
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