[发明专利]用作糖皮质激素受体配体的2-[1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基-六氢环戊[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗各种自体免疫和炎性疾病的作为糖皮质激素受体配体的式I的2-[1-苯基-5-羟基或甲氧基-4α-甲基-六氢环戊[f]吲唑-5-基]乙基苯基衍生物。本发明还包括药物组合物和使用方法。

主权项

1.式J的化合物或其药物上可以接受的盐：其中：是任选的双键；A和B独立地选自H、F和Cl；C、D和E独立地选自H、F、Cl、-CN、-CH₃、-OCH₃、苯基和-CF₃；F选自键、-C(R¹)(R²)-和-C(R¹)(R²)-C(R³)(R⁴)-；G选自-CN、-OH、-O-C(O)-N(R)(R)、-O-C(O)-O-R、-C(O)-R、-C(O)-O-R、-NRR、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、-C(R^a)(R^b)-N(R)(R)、-C(O)-N(R)(R)、-C(O)-N(R)-C(R^a)(R^b)-R、-C(O)-N(R)-C(R^a)(R^b)-C(O)-OR、-C(O)-N(R)-C(R^a)(R^b)-C(O)-NRR、-N(R)-C(O)-R、-N(R)-C(O)-OR、-N(R)-C(O)-N(R)(R)、-N(R)-S(O)_n-X、-S(O)_n-N(R)(R)、-N(R)-S(O)_n-N(R)(R)和-S(O)_n-X，其中n是0、1或2；各R独立地选自H、C_1-8烷基、卤代C_1-8烷基、C_2-8烯基、卤代C_2-8烯基、C_1-8烷氧基和C_3-6环烷基-C_1-4烷基-，以及连接于相同氮原子的两个R基团能够与它们所连接的氮原子连在一起，形成3至7元单环，所述环任选被氧代取代，所述环任选进一步被1-3个独立地选自卤素、羟基、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基中的取代基取代；X选自H、C_1-8烷基、卤代C_1-8烷基、C_2-8烯基、卤代C_2-8烯基、C_1-8烷氧基、C_3-6环烷基、C_3-6环烷基-C_1-4烷基-、k是0、1或2的-CH₂-S(O)_k-CH₃、芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；R¹、R²、R³和R⁴独立地选自H、卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、羟基、C_3-6环烷基和C_1-4卤代烷基，R¹和R²能够与它们所连接的碳原子连在一起，形成3至6元单环；R^a和R^b独立地选自H、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和羟基，或者R^a和R^b能够与它们所连接的碳原子连在一起，形成3至6元单环；所述取代芳基和取代杂芳基分别是指各自被1-3个独立地选自卤素、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基和-CN中的取代基取代的芳基和杂芳基；以及R⁵是H或-CH₃。