[发明专利]用于治疗增殖疾病的吗啉代嘧啶衍生物无效
| 申请号： | 200780039262.7 | 申请日： | 2007-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101541781A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | M·R·V·芬利;J·莫里斯;K·G·皮克 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D239/42;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/506;A61K31/5377;A6 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 式(I)的化合物，或其可药用盐，它们的制备方法，包含它们的药物组合物和它们在治疗中的用途，例如治疗增殖疾病，例如癌，尤其是治疗mTOR激酶和/或一或多种PI3K酶介导的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 增殖 疾病 吗啉代 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物：![]()
式(I)或其可药用盐；其中m是0、1、2、3或4；1Y和Y2独立地是N或CR8，条件是，1Y和Y2之一是N，且另一个是CR8；X是选自下列的连接基：-CR4＝CR5，-CR4＝CR5CR6R7，-CR6R7CR5＝CR4，-C≡C-，-C≡CCR6R7，-CR6R7C≡C-，-NR4CR6R7-，-OCR6R7，-SCR6R7，-S(O)CR6R7，-S(O)2CR6R7，-C(O)NR4CR6R7-，-NR4C(O)CR6R7，-NR4C(O)NR5CR6R7，-NR4S(O)2CR6R7-，-S(O)2NR4CR6R7，-C(O)NR4，-NR4C(O)-，-NR4C(O)NR5，-S(O)2NR4-和-NR4S(O)2-；R1是选自下列的基团：氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，R9，-OR9，-SR9，-SOR9，-SO2R9，-COR9，-CO2R9，-CONR9R10，-NR9R10，-NR9COR10，-NR9CO2R10，-NR9CONR10R15，-NR9COCONR10R15和-NR9SO2R10；R2是选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基和杂环基，该基团被-NR17CONR18R19取代，并任选被一个或多个独立地选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，-R11，-OR11，-SR11，-SOR11，-SO2R11，-COR11，-CO2R11，-CONR11R12，-NR11R12，-NR11COR12和-NR11COCONR12R16；当存在时，每个R3独立地选自卤素，氰基，硝基，-R13，-OR13，-SR13，-SOR13，-SO2R13，-COR13，-CO2R13，-CONR13R14，-NR13R14，NR13COR14，-NR13CO2R14和-NR13SO2R14；R4和R5独立地是氢或C1-6烷基；或R1和R4与它们相连接的原子一起形成4-至10-元碳环或杂环，其中1、2或3个环碳原子任选被N、O或S代替，并且该环任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；R6和R7独立地选自氢，卤素，氰基，硝基和C1-6烷基；R8选自氢，卤素，氰基和C1-6烷基；R9和R10独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；R11、R12、R17和R18独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；R13、R14、R15、R16和R19独立地是氢或选自下列的基团：C1-6烷基，碳环基，碳环C1-6烷基，杂环基和杂环基C1-6烷基，该基团任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；或R18和R19与它们相连接的氮原子一起形成3-至10-元杂环，其中1或2个环碳原子任选被N、O或S代替，并且该环任选被一个或多个选自下列的取代基团取代：卤素，氰基，硝基，羟基，氧代，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素C1-6烷基，卤素C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，羟基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基
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