[发明专利]噻唑和唑-取代的芳基酰胺类化合物

摘要

本发明公开式I化合物或其可药用盐，在式(I)中，R¹为式A或式B基团，并且X、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R^a和R^b如本文所定义。本发明还提供了采用这些化合物治疗由P2X₃和/或P2X_2/3受体拮抗剂介导的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中：R¹为式A或式B基团，其中：X为-S-或-O-；并且R^a和R^b各自独立为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷基磺酰基-C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷氧基、杂-C_1-6烷基、C_3-6-环烷基、C_3-6环烷基-C_1-6烷基、氨基羰基、C_1-6烷氧基羰基或氰基；或者R^a和R^b与它们所连接的原子一起形成任选被取代的苯基；R²为任选取代的苯基、任选取代的吡啶基、任选取代的嘧啶基、任选取代的哒嗪基或任选取代的噻吩基；R³为氢、C_1-6烷基、杂-C_1-6烷基或氰基；R⁴为氢、C_1-6烷基或杂-C_1-6烷基；或者R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成C_3-6碳环；R⁵为C_1-6烷基、杂-C_1-6烷基、卤代-C_1-6烷基、N-C_1-6烷基氨基、N，N-二-(C_1-6烷基)-氨基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、C_3-7环烷基-C_1-6烷基、芳基-C_1-6烷基、杂芳基-C_1-6烷基、杂环基-C_1-6烷基、杂环基氧基、芳氧基-C_1-6烷基、-(CR^cR^d)_m-C(O)-R⁸，其中m为0或1，R^c和R^d各自独立为氢或C_1-6烷基，且R⁸为氢、C_1-6烷基、杂-C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、C_3-7环烷基-C_1-6烷基、芳基-C_1-6烷基、杂芳基-C_1-6烷基、杂环基-C_1-6烷基、C_3-7环烷基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、C_3-7环烷基氧基-C_1-6烷基、芳氧基-C_1-6烷基、杂芳氧基-C_1-6烷基、杂环基氧基-C_1-6烷基或-NR⁹R¹⁰，其中R⁹为氢或C_1-6烷基，且R¹⁰为氢、C_1-6烷基、杂-C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、C_3-7环烷基-C_1-6烷基、芳基-C_1-6烷基、杂芳基-C_1-6烷基或杂环基-C_1-6烷基；或者R⁴和R⁵与它们所连接的原子一起形成任选被羟基取代的C_3-6碳环；或者R⁴和R⁵与它们所连接的原子一起形成C_4-6杂环，该杂环含有1或2个各自独立选自O、N和S的杂原子；或者R³、R⁴和R⁵与它们所连接的原子一起形成含有1或2个氮原子的6-元杂芳基，该杂芳基任选被卤素、氨基或C_1-6烷基取代；并且R⁶为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基氧基、卤素、C_1-6卤代烷基、卤代-C_1-6烷氧基或氰基。