[发明专利]用于治疗和预防肠纤维化的脂氧素A4类似物

摘要

本发明涉及脂氧素A₄类似物在肠纤维化的治疗和/或预防中作为治疗剂的用途。

主权项

1、治疗有此需要的患者的肠纤维化的方法，所述方法包括向所述患者给药治疗有效量的式(I)或式(II)的脂氧素A₄类似物化合物：其中：R¹、R²和R³各自独立地是卤素、-OR⁶、-SR⁶、-S(O)_tR⁷(其中t是1或2)或-N(R⁷)R⁸；或者R¹和R²与它们所连接的碳一起形成选自以下的单环杂环结构：或者R¹和R²与它们所连接的碳一起形成以下双环杂环结构：(其中q是0-3，p是1-4，并且每个R¹⁵是氢、烷基、芳烷基或芳基)；每个R⁴是-R⁹-R¹²、-R⁹-R¹³-R¹¹、-R⁹-O-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-O-R¹²、-R⁹-C(O)-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-N(R⁷)-R¹⁰-R¹¹、-R⁹-S(O)_t-R¹⁰-R¹¹(其中t是0-2)或-R⁹-C(F)₂-R⁹-R¹¹；每个R⁵是芳基(任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)或芳烷基(任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)；每个R⁶独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R⁷、-C(S)R⁷、-C(O)OR¹⁴、-C(S)OR¹⁴、-C(O)N(R⁷)R⁸或-C(S)N(R⁷)R⁸；每个R⁷独立地是氢、烷基、环烷基、芳基或芳烷基；R⁸独立地是氢、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R⁷、-C(O)OR¹⁴、或环烷基(任选地由选自烷基、-N(R⁷)₂和-C(O)OR⁷的一个或多个取代基取代)；每个R⁹独立地是直接的键或者直链或支链亚烷基链；每个R¹⁰独立地是直链或支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、直链或支链亚炔基链、或亚环烷基；每个R¹¹独立地是-C(O)OR⁷、-C(O)N(R⁷)₂、-P(O)(OR⁷)₂、-S(O)₂OR⁷、-S(O)₂N(H)R⁷或四唑；R¹²是芳基(由-C(O)OR⁷或-C(O)N(R⁷)₂取代，并且任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)或芳烷基(由-C(O)OR⁷或-C(O)N(R⁷)₂取代，并且任选地由选自烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基和卤代烷氧基的一个或多个取代基取代)；R¹³是支链亚烷基链、直链或支链亚烯基链、或亚环烷基；并且R¹⁴是烷基、芳基或芳烷基；所述化合物作为单一的立体异构体、立体异构体的混合物或立体异构体的外消旋混合物；或者作为其环糊精包合物、或其药学上可接受的盐。