[发明专利]可用作抗细菌剂的乙内酰脲衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其可药用盐、溶剂合物、酯或异构体，其可用于治疗LpxC介导的疾病或症状。

主权项

1.式(I)所示的化合物式(I)或其可药用盐、溶剂合物或酯，其中：(i)X选自-C(O)NR³R⁴、-N(R⁵)C(O)R⁶、-N(R⁵)C(O)NR³R⁴、-S(O)₂NR³R⁴、-N(R⁵)S(O)₂R⁴、-OR⁴、-NR³R⁴、-SR⁴、-S(O)R⁴和-S(O)₂R⁴；(ii)各R独立地选自H、烷基和环烷基；(iii)R¹选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中各所述R¹烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基任选独立地被1-2个Y取代基取代；(iv)R²是H或烷基，其中所述烷基任选独立地被1-2个Y取代基取代；(v)R³选自H、烷基和环烷基；(vi)R⁴选自烷基和芳基，其中所述R⁴烷基被芳基取代基取代，所述R⁴烷基的所述芳基取代基被-C≡C-芳基取代，其中所述R⁴芳基被-C≡C-芳基取代，或(vii)其中R³和R⁴和据显示与它们连接的氮原子一起构成杂环基或杂芳基，其中各所述杂环基或杂芳基被至少一个芳基取代基取代，其中包含R³和R⁴的所述杂环基或杂芳基的所述芳基取代基被一个或两个独立地选自卤素、氰基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的部分取代，其中所述芳基取代基的烷基部分任选被杂芳基取代，其中所述芳基取代基的炔基部分任选被芳基取代；(viii)R⁵选自H、烷基和环烷基；(ix)R⁶是被-C≡C-芳基取代的芳基；(x)Y选自氰基、卤素、卤烷氧基、卤烷基、-OR⁷、-OC(O)R⁷、-OC(O)NR⁸R⁹、-NR⁸R⁹、-N(R¹⁰)C(O)R⁷、-N(R¹⁰)C(O)NR⁸R⁹、-N(R¹⁰)C(O)OR⁷、-N(R¹⁰)S(O)₂R⁷、-SR⁷、S(O)R⁷和S(O₂)R⁷；且(xi)各R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰独立地选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基。