[发明专利]5-取代的异二氢吲哚化合物无效

专利信息
申请号: 200780040386.7 申请日: 2007-08-29
公开(公告)号: CN101578277A 公开(公告)日: 2009-11-11
发明(设计)人: 乔治·W·穆勒;罗杰·S·C·陈;亚历山大·L·卢切尔曼 申请(专利权)人: 细胞基因公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61K31/4525;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人: 武晶晶;郑 霞
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及5-取代的异二氢吲哚化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体和前药。本发明还公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。
搜索关键词: 取代 异二氢 吲哚 化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体,其中:n为0或1;X为CH2、C=O或C=S;R1为:a)-(CH2)mR3或-CO(CH2)mR3,其中m为0、1、2或3;和R3为5-10元芳基或杂芳基,任选地被一个或多个卤素取代;b)-C=YR4,其中Y为O或S;和R4为:(C1-C10)烷基;(C1-C10)烷氧基;(C0-C10)烷基-(5至10元杂芳基或杂环),所述杂芳基或杂环任选地被一个或多个(C1-C6)烷基、卤素、氧、(C1-C6)烷氧基或-Z-(C1-C6)烷基取代,其中Z为S或SO2,和其中所述(C1-C6)烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;(C0-C10)烷基-(5至10元芳基),所述芳基任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;或-Z-(C1-C6)烷基,其中Z为S或SO2,和其中所述(C1-C6)烷基可以任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷基-CO-O-R12,其中R12为H或(C1-C6)烷基;或c)-C=ZNHR6,其中Z为O或S;和R6为(C1-C10)烷基;(C1-C10)烷氧基;5至10元芳基或杂芳基,任选地被一个或多个下述基团取代:卤素;氰基;(C1-C6)亚烷基二氧基;(C1-C6)烷氧基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;(C1-C6)烷基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;或(C1-C6)烷硫基,其本身任选地被一个或多个卤素取代;和R2为H或(C1-C6)烷基。
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