[发明专利]g l m S核糖开关、根据 g l m S核糖开关的基于结构的化合物设计和 g l m S核糖开关的使用方法和具有 g l mS核糖开关的组合物无效
申请号: | 200780040477.0 | 申请日: | 2007-09-06 |
公开(公告)号: | CN101553578A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | R·R·布雷克;J·林;S·A·斯特罗贝尔;J·C·科克伦 | 申请(专利权)人: | 耶鲁大学 |
主分类号: | C12Q1/68 | 分类号: | C12Q1/68;A61K31/70;C12N15/09 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | glmS核糖开关是抗生素和其他小分子治疗剂的靶标。化合物可用于刺激、激活、抑制和/或去活所述glmS核糖开关。glmS核糖开关的原子结构可用于设计新化合物以刺激、激活、抑制和/或去活核糖开关。 | ||
搜索关键词: | 核糖 开关 根据 基于 结构 化合物 设计 使用方法 具有 ms 组合 | ||
【主权项】:
1.一种抑制基因表达的方法,所述方法包括(a)使一化合物与一细胞接触,(b)其中所述化合物具有式I所示结构:
或其药学可接受的盐,其生理上可水解和可接受的酯,或上述两者,其中R1是H、OH、SH、NH2或CH3,其中R2是NH-R6,其中R6是H、CH3、C2H5、正丙基、C(O)CH3、C(O)C2H5、C(O)正丙基、C(O)异丙基、C(O)OCH3、C(O)OC2H5、C(O)NH2或NH2,其中R3是H、OH、SH、NH2或CH3,其中R4是一个氢键供体,其中R5是一个氢键受体,其中所述化合物不是葡萄糖胺-6-磷酸,其中所述细胞含有编码包含glms核糖开关的RNA的基因,其中所述化合物通过与所述glmS核糖开关结合而抑制所述基因的表达。
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