[发明专利]A1腺苷受体的别构调节物无效
申请号: | 200780042111.7 | 申请日: | 2007-11-13 |
公开(公告)号: | CN101534828A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 皮尔·吉奥瓦尼·巴拉尔迪;艾伦·R·穆尔曼;罗密欧·罗马尼奥利 | 申请(专利权)人: | 王者制药研究发展有限公司 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和Q的含义如本说明书中所定义的。式(I)的化合物是A1腺苷受体的别构调节物并因此可被用于治疗由A1腺苷受体介导的病况。因此,式(I)的化合物可被用于治疗疼痛,特别是慢性疼痛诸如神经性疼痛;心脏疾病或病症,诸如心律失常,例如阵发性室上性心动过速,绞痛,心肌梗死和卒中;神经系统疾病或损伤;睡眠障碍;癫痫症;和抑郁症。 | ||
搜索关键词: | sub 腺苷 受体 调节 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中:R1是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基或被取代的环烷基;R2、R3和R4彼此独立地是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基,被取代的环烷基,卤素,羟基,硝基,氰基,烷氧基或被取代的烷氧基;Q选自和其中R5是氢,烷基,被取代的烷基,芳基,被取代的芳基,环烷基,被取代的环烷基,杂芳基,被取代的杂芳基,杂芳烷基,被取代的杂芳烷基,酰基或被取代的酰基;R6和R7彼此独立地是氢,C1-C3烷基或被取代的C1-C3烷基;或R6和R7,倘若它们与相同的碳原子连接,则组合为亚烷基,其与它们所连接的碳原子一起形成3-7元螺环;R8、R9、R10、R11、R12和R13彼此独立地是氢,C1-C3烷基或被取代的C1-C3烷基;X是N或C-H;或X是C-NR14R15,其中R14和R15彼此独立地是氢,C1-C3烷基,被取代的C1-C3烷基,芳基或被取代的芳基;或X是C-R16,其中R16和R5组合为羰基氧;或X是C-R16,其中R16和R5组合为下式所示的二价基团←Y-CHR17-(CH2)n-CHR18-Y→其与连接于R16及R5的碳原子一起形成5-7元螺环,并且其中Y是氧或硫;R17和R18彼此独立地是氢,C1-C6烷基,被取代的C1-C6烷基,环烷基,被取代的环烷基,芳基或被取代的芳基;n是0或者是1或2的整数;或X是C-R16,其中R16和R5组合为下式所示的二价基团其与连接于R16及R5的碳原子一起形成5元螺环,并且其中Y是氧或硫;R19和R20彼此独立地是氢,卤素,氰基,三氟甲基,C1-C6烷基,被取代的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;或其可药用盐。
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