[发明专利]激酶抑制剂化合物

摘要

本发明涉及化合物、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物和所述化合物的组合物的方法。本发明所述的化合物、组合物以及方法可用于激酶介导的过程的治疗性调节以及疾病和疾病症状的治疗，特别是某些激酶介导的那些。

主权项

1.一种化学式(I)的化合物，或其药用盐、溶剂化物或水合物：其中，C_y是环状结构，可为环烷基、杂环、芳基或杂芳基，其各自任选由Z₁、Z₂以及Z₃取代；R₁、R₂、R₃、R₄以及R₅各自独立地为：(1)氢或R₆，其中，R₆是烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环或杂环烷基，其各自由Z₁、Z₂和一个或多个(优选一个或两个)Z₃基团未取代或取代；(2)-OH或-OR₆；(3)-SH或-SR₆；(4)-C(O)₂H、-C(O)_qR₆、-C(O)NR₇R₈、-C(O)C(O)NR₇R₈或-O-C(O)_qR₆，其中，q是1或2；(5)-SO₃H、-S(O)_qR₆或-S(O)_qNR₇R₈；(6)卤素；(7)氰基；(8)硝基；(9)-Z₄-NR₇R₈；(10)-Z₄-N(R₉)-Z₅-NR₁₀R₁₁；(11)-Z₄-N(R₁₂)-Z₅-R₆；(12)-P(O)(OR₆)₂；R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁以及R₁₂各自独立地为：(1)氢或R₆；(2)R₇和R₈和与它们所连接的氮原子一起可为杂环，所述杂环由Z₁、Z₂以及Z₃未取代或取代；或(3)R₉、R₁₀以及R₁₁的任两者和与它们连接的氮原子一起可为3元至12元饱和或不饱和单杂环、双杂环或三杂环，所述杂环由Z₁、Z₂以及Z₃未取代或取代；Z₁、Z₂以及Z₃各自独立地为：(1)氢或Z₆，其中，Z₆为(i)烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；(ii)自身由一个或多个相同或不同的(i)基团取代的(i)基团；或(iii)由一个或多个下列的(2)至(13)基团取代的(i)或(ii)基团；(2)-OH或-OZ₁₆；(3)-SH或-SZ₁₆；(4)-C(O)₂H、C(O)qZ₁₆、-C(O)NZ₁₇Z₁₈、-C(O)C(O)NZ₁₇Z₁₈或-O-C(O)qZ₁₆，其中，q是1或2；(5)-SO₃H、-S(O)_qZ₁₆或-S(O)_qNZ₁₇Z₁₈；(6)卤素；(7)氰基；(8)硝基；(9)-Z₄-NR₁₇R₁₈；(10)-Z4-N(Z₁₈)-Z₅-NZ₁₉Z₂₀；(11)氧代；(12)-O-C(O)-Z₁₆；(13)Z₁、Z₂以及Z₃的任两者一起可为亚烷基、亚烯基、芳基、杂芳基，或者和与它们连接的原子一起可为完整的3元至8元饱和或不饱和环的杂环；Z₄和Z₅各自独立地为：(1)单键；(2)-Z₁₁-S(O)_q-Z₁₂-；(3)-Z₁₁-C(O)-Z₁₂-；(4)-Z₁₁-O-Z₁₂-；(5)-Z₁₁-S-Z₁₂-；(6)-Z₁₁-O-C(O)-Z₁₂-；或(7)-Z₁₁-C(O)-O-Z₁₂；Z₁₁和Z₁₂各自独立地为：(1)单键；(2)亚烷基；(3)亚烯基；或(4)亚炔基；各Z₁₆独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基，其各自任选由一个或多个下列基团取代：(2)-OH或-OZ₂₁；(3)-SH或-SZ₂₁；(4)-C(O)₂H、C(O)_qZ₂₁、-C(O)NZ₁₇Z₁₈、-C(O)C(O)NZ₁₇Z₁₈或-O-C(O)_qZ₂₁，其中，q是1或2；(5)-SO₃H，-S(O)_qZ₂₁，或-S(O)_qNZ₁₇Z₁₈；(6)卤素；(7)氰基；(8)硝基；(9)-Z₄-NZ₁₇Z₁₈；(10)-Z₄-N(Z₁₈)-Z₅-NZ₁₉Z₂₀；(11)氧代；(12)-O-C(O)-Z₂₁；各Z₁₇独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；各Z₁₈独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；各Z₁₉独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；各Z₂₀独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；各Z₂₁独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、烷基芳基、环烷基芳基、杂环或杂环烷基；各Z₂₂独立地为：(2)-OH或-OZ₂₁；(3)-SH或-SZ₂₁；(4)-C(O)₂H、C(O)_qZ₂₁、-C(O)NZ₂₁Z₂₁、-C(O)C(O)NZ₂₁Z₂₁，或-O-C(O)_qZ₂₁，其中，q是1或2；(5)-SO₃H、-S(O)_qZ₂₁，或-S(O)_qNZ₂₁Z₂₁；(6)卤素；(7)氰基；(8)硝基；(9)-Z₄-NZ₂₁Z₂₁；(10)-Z₄-N(Z₂₁)-Z₅-NZ₂₁Z₂₁；(11)氧代；(12)-O-C(O)-Z₂₁；其中，Z₁₇和Z₁₈，或Z₁₉和Z₂₀，和与它们连接的氮原子一起可为杂环，所述杂环可由1、2或3个独立的Z₂₂取代；以及其中，Z₁₈、Z₁₉或Z₂₀和与它们连接的氮原子一起可为3元至12元饱和或不饱和单杂环、双杂环或三杂环，所述杂环由1、2或3个独立的Z₂₂取代；条件是，所述化合物不是化学式IIa或IIb的化合物。