[发明专利]羧酸衍生物无效
申请号: | 200780043564.1 | 申请日: | 2007-11-29 |
公开(公告)号: | CN101553469A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | 根来贤二;大贯圭;黑崎寿夫;岩崎史良;米德康博;土屋和之;朝井范夫;吉田茂;曾我孝利;铃木大辅 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D215/14 | 分类号: | C07D215/14;A61K31/404;A61K31/4184;A61K31/4375;A61K31/4439;A61K31/4523;A61K31/47;A61K31/4706;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 樊卫民;郭国清 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供能够作为医药、特别是胰岛素分泌促进剂、糖尿病等GPR40参与的疾病的预防、治疗剂使用的化合物。发现具有如下特征的新型羧酸衍生物或其盐具有优良的GPR40激动剂活性:羧酸通过2个原子与6元单环芳环结合,该芳环再通过连接基与含氮双环式环结合。另外,本发明的羧酸衍生物显示优良的胰岛素分泌促进作用、降血糖作用,因此作为胰岛素分泌促进剂、糖尿病的预防、治疗剂有用。 | ||
搜索关键词: | 羧酸 衍生物 | ||
【主权项】:
1.由下式(I)表示的羧酸衍生物或其制药学上容许的盐,式中的符号表示如下含义,R1:-H、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、芳基、杂环基、低级亚烷基-RA、-C(O)RB、-CO2RB或-S(O)pRB,其中,R1中的低级亚烷基、芳基和杂环基各自可以被取代;RA:环烷基、芳基、杂环基、-S(O)pR0、-S(O)p-芳基、-S(O)p-杂环基、-C(O)R0、-C(O)-芳基、-C(O)-杂环基、-CO2R0、-OR0、-O-芳基、-O-杂环基、-N(R0)2、-N(R0)-芳基、-N(R0)-杂环基、-C(OR0)(芳基)2、-C(O)N(R0)-环烷基或-C(O)N(R0)-芳基,其中,RA中的芳基和杂环基各自可以被取代;RB:低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、芳基、杂环基、低级亚烷基-环烷基、低级亚烷基-芳基、低级亚烷基-杂环基、低级亚烷基-OR0、低级亚烷基-O-芳基或低级亚烷基-S(O)2NH2,其中,RB中的芳基和杂环基各自可以被取代;R0:-H或低级烷基;n和p:相同或相互不同,0、1或2;J:-C(R6)(R7)-、-O-或-S-;R2、R3、R6和R7:相同或相互不同,-H、卤素、低级烷基、-OR0或芳基,其中,R2和R3、R3和R6、以及R6和R7可以各自成为一体而形成低级亚烷基;R4:-H或低级烷基;X:单键、-CH2-、-(CH2)2-、-O-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-;Y:-CH2-或-C(O)-;Z:C(-*)、C(R8)、N或N(O),其中,Z中的*表示与L连接的键;X1和X2:相同或相互不同,C(R9)、N或N(O);X3和X4:相同或相互不同,C(R10)、N或N(O);R5:低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-OR0或-O-卤代低级烷基;R8、R9和R10:相同或相互不同,-H、低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-OR0或-O-卤代低级烷基,其中,R6和R10可以成为一体而形成低级亚烷基、-O-低级亚烷基或低级亚烷基-O-;L:-O-低级亚烷基、低级亚烷基-O-、-N(R11)-低级亚烷基、低级亚烷基-N(R11)-、-O-低级亚烷基-O-、-N(R11)-低级亚烷基-N(R11)-、-O-低级亚烷基-N(R11)-或-N(R11)-低级亚烷基-O-;R11:-H、低级烷基或-C(O)R0。
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