[发明专利]新型姜黄素衍生物无效
申请号: | 200780043730.8 | 申请日: | 2007-11-30 |
公开(公告)号: | CN101558038A | 公开(公告)日: | 2009-10-14 |
发明(设计)人: | 高桥孝志;土黑一郎;杉本八郎;木原武士;新名芳有;新留彻广 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京工业大学;国立大学法人京都大学 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D209/12;A61K31/404;A61P25/28;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 段承恩;田 欣 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供具有与姜黄素类似的结构,且具有抑制Aβ聚集的作用、分解聚集Aβ的作用、抑制β-分泌酶的作用和保护神经细胞的作用的新型化合物,该化合物是通式(Ia)所示的化合物或其盐,上式中,R1表示4-羟基-3-甲氧基苯基等,Ra2表示1H-吲哚-6-基等。 | ||
搜索关键词: | 新型 姜黄 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下述通式(Ia)所示的化合物或其盐,上式中,R1表示可以被选自下述取代基组A中的1种或2种以上的取代基取代的芳基或杂芳基,Ra2表示可以被选自下述取代基组A中的1种或2种以上的取代基取代的1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基或1H-吲哚-7-基,取代基组A是包含卤素原子、碳原子数1~6的烷基、碳原子数1~6的烷氧基、二烷基氨基(烷基的碳原子数为1~6)、烷基氨基(烷基的碳原子数为1~6)、氨基、碳原子数2~6的烷氧基烷氧基、羟基、乙酰氨基、苯氧基、甲磺酰基、甲硫基、硝基、3-二甲基氨基丙氧基、2-二甲基氨基乙氧基、二甲基氨基甲氧基、乙酰氧基、甲氧羰基、吡啶-2-基、1H-咪唑-1-基、4-苄基哌嗪-1-基、4-甲基苯氧基、吗啉代基、4-甲基苯基、苯基、苯并咪唑-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、2-(叔丁氧羰基氨基)乙酰氨基、2-叔丁氧羰基氨基-3-苯基丙酰氨基、苄基、乙酰基、甲苯磺酰基、甲磺酰氧基、叔丁氧羰基氨基、N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基、叔丁基二甲基甲硅氧基、叔丁基二甲基甲硅氧基甲基、2-氨基-3-苯基丙酰氨基、羟甲基、苯甲酰氧基、异戊烯氧基、苄氧基、异丙氧基、2-羟基乙氧基、2-(氨基)乙酰氨基、4-甲氧基苄氧基、吡啶-3-基甲氧基、2-氯-6-氟苄氧基、2,4-二氯苄氧基、4-叔丁基苄氧基、三氟甲基、羟基羰基、二甲基氨基羰基、二甲基氨基磺酰基、甲基亚硫酰基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、叔丁氧基羰基哌嗪-1-基、甲磺酰基哌嗪-1-基、2-羟乙基哌嗪-1-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哌嗪-3-基、萘-1-基和萘-2-基的组。
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