[发明专利]2-取代的-5-((1-烷硫基)烷基)吡啶的制备方法

摘要

本发明披露了制备2-取代的-5-((1-烷硫基)烷基)吡啶的方法，其中通过环化反应和烷硫化反应有效且高收率地制备了2-取代的-5-((1-烷硫基)烷基)吡啶。

主权项

1.一种制备2-取代的-5-((1-烷硫基)烷基)吡啶(I)的方法，其中，R¹和R²独立地表示H或C₁-C₄烷基，或R¹与R²一起表示任选地含有O或N原子的3-至6-元饱和环；以及R³表示C₁-C₄烷基；以及R⁴表示C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；所述方法包括：a)使取代的烯酮(II)与烯胺(III)缩合，烯酮(II)为：其中，R⁴如前述所定义；以及R⁵表示C₁-C₄烷基；烯胺(III)为：其中，R¹和R²如前述所定义；以及R⁶和R⁷独立地表示C₁-C₄烷基，或R⁶和R⁷与N一起表示5-元饱和或不饱和环；以及在氨或能生成氨的试剂存在下进行环化，得到2，5-二取代的吡啶(IV)，其中，R¹、R²和R⁴如前述所定义；b)对所述2，5-二取代的吡啶(IV)进行氯化或溴化，得到卤代烷基吡啶(V)，其中，R¹、R²和R⁴如前述所定义；以及X表示Cl或Br；以及c)用硫醇盐(VI)处理所述卤代烷基吡啶(V)，得到2-取代的-5-((1-烷硫基)烷基)吡啶(I)，硫醇盐(VI)为：R³S-M⁺     (VI)其中，R³如前述所定义；以及M表示碱金属。