[发明专利]4’-叠氮基胞苷衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及制备式I的4′-叠氮基胞苷及其水合物或药物可接受盐的新方法。式(I)的4’-叠氮基胞苷可用于治疗病毒介导的疾病，特别是治疗HCV介导的疾病。

主权项

1.制备下式的4’-叠氮基-胞苷及其水合物或药物可接受盐的方法，其特征在于，a)受到保护的下式的4’-叠氮基-三酰基核苷其中R¹和R²独立地选自COR⁴和C(＝O)OR⁴，或R¹与R²一起形成CH₂-、C(CH₃)₂-、CH-苯基-或桥；R³选自COR⁴和C(＝O)OR⁴；R⁴独立地为C_1-12-烷基，任选被1-3个选自C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤素、硝基或氰基的取代基取代的苯基；与咪唑、三氯氧磷和三乙胺反应以形成下式的咪唑化合物，其中R¹、R²和R³如上所述；b)式IIIa的咪唑化合物用氨水进行氨解形成式IIIb的胺，其中R¹、R²和R³如上所述；c)最终将式IIIb胺转化为式I的4’-叠氮基-胞苷。