[发明专利]吲哚类化合物

摘要

本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新的吲哚-2-基-羰基-哌啶衍生物、其制备、包含其的药物组合物以及其作为药物的用途。本发明的活性化合物在预防和/或治疗焦虑症和抑郁症及其他疾病中是有用的。本发明涉及通式(I)的化合物，A为：(a)、(b)、(c)，其中R¹到R⁶、R⁸到R¹⁴、R¹²’、R¹³’、X和Y如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用盐：其中X是C＝O且Y是NR⁷，或X是CH₂且Y是O，或X是CH₂且Y是CH₂；R¹是氢，C_1-6-烷基，其任选地被CN或OH所取代，或-(C_1-6-亚烷基)-C(O)-NR^aR^b，R²是氢，C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，-(C_1-6-亚烷基)-NR^cR^d，-(C_1-6-亚烷基)-C(O)R^f，苄基，其任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基，或苯基，其任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基；R³是氢，卤素，或C_1-6-烷基；R⁴是氢，卤素，C_1-6-烷基，卤代C_1-6-烷基，C_1-6-烷氧基，卤代C_1-6-烷氧基，或-O-C_2-10-链烯基；R⁵是氢，卤素，C_1-6-烷基，或C_1-6-烷氧基；或R⁴和R⁵结合在一起与苯并部分形成环，其中-R⁴-R⁵-是-O-(CH₂)_n-O-，其中n是1或2；R⁶是氢、C_1-6-烷基，其任选地被CN或OH所取代，-(C_1-6-亚烷基)-NR^gR^h、-(C_1-6-亚烷基)-C(O)-NRⁱR^j、-O-苄基，其任选地被一个或多个卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基所取代，硝基、卤素、氰基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷基、-(C_1-6-亚烷基)-C(O)R^f、苯基或者5-6元杂芳基，其任选地被下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基，-(C_1-3-亚烷基)-R^m，其中R^m是苯基、5-6元杂芳基、4-6元杂环烷基或3-6元环烷基，其各自任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基；或R⁵和R⁶结合在一起与苯并部分形成环，其中-R⁵-R⁶-是-O-(CH₂)_n-C(O)-、-C(O)-(CH₂)_n-O-，或-O-(CH₂)_n-O-，其中n是1或2；R⁷是氢或C_1-6-烷基；R⁸是氢，C_1-6-烷氧基，CN，OH，COORⁿ，或C(O)NR^oR^p；R⁹、R¹⁰和R¹¹各自独立地是氢、卤素、C_1-6-烷基、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或卤代C_1-6烷氧基；R¹²、R^12’、R¹³、R^13’和R¹⁴各自独立地是氢、C_1-6-烷氧基、C_1-6-烷基、卤素、卤代C_1-6烷氧基、卤代C_1-6-烷基或硝基；R^a、R^b、Rⁱ和R^j各自独立地是氢、C_1-6-烷基、-(C_1-6-亚烷基)-NR^kR^l，其中R^k和R^l各自独立地是氢或C_1-6-烷基，或R^a和R^b或Rⁱ和R^j与它们所连接的氮一起形成5或6元杂环，其包含一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子；R^c、R^d、R^g和R^h各自独立地是氢、C_1-6-烷基、-C(O)R^e或-S(O)₂R^e，其中R^e选自：氢、C_1-6-烷基，或苯基，其任选地被一个或多个下述基团所取代：卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基；或者R^c和R^d或R^g和R^h与它们所连接的氮一起形成5或6元杂环，其包含一个或两个选自氮、氧和硫的杂原子；或者R^c和R^d或R^g和R^h与它们所连接的氮一起形成异吲哚-1，3-二酮；R^f选自：氢、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基；或苯基，其任选地被一个或多个卤素、卤代C_1-6-烷基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、卤代C_1-6-烷氧基、硝基或氰基所取代；Rⁿ、R^o和R^p各自独立地选自氢和C_1-6-烷基。