[发明专利]制备2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法

摘要

本发明公开了用于制备具有式(1)结构的化合物的方法，所述方法包括使具有式(2)结构的化合物接触金属氰化物试剂、铜(I)盐试剂、碘化物盐试剂以及至少一种具有式(3)结构的化合物，其中R₁为NHR₃或OR₄；R₂为CH₃或Cl；R₃为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；R₄为H或C₁-C₄烷基；Y为Br或Cl；X为NR₁₃或O；n为0或1；并且R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂和R₁₃如公开中所定义。本发明还公开了用于制备具有式(2)结构的化合物的方法，其中Y为Br，并且R₁为NHR₃，所述方法包括将含溴气体导入到含具有式(4)结构化合物的液体中，并且本发明还公开了使用具有式(1)结构的化合物来制备具有式(5)结构的化合物的方法，其中R₁₄、R₁₅、R₁₆和Z如公开中所定义，所述方法的特征在于，由上文公开的方法来制备具有式(1)结构的化合物。

主权项

1.一种用于制备具有式1结构的化合物的方法其中R¹为NHR³或OR⁴；R²为CH₃或Cl；R³为H、C₁-C₄烷基、环丙基、环丙基环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基；并且R⁴为H或C₁-C₄烷基；所述方法包括使(1)具有式2结构的化合物其中Y为Br或Cl；接触(2)金属氰化物试剂、(3)铜(I)盐试剂、(4)碘化物盐试剂和(5)至少一种具有式3结构的化合物其中X为NR¹³或O；R⁵、R⁷、R⁸、R⁹、R¹¹和R¹²独立地为H或C₁-C₄烷基；R⁶和R¹⁰独立地为H、C₁-C₄烷基或苯基；R¹³为H或甲基；并且n为0或1；前提条件是：(i)当n为0，X为NR¹³，并且R⁵、R¹²和R¹³为H时，则R⁶、R⁷、R¹⁰和R¹¹中的至少两个不是H；(ii)当n为1，X为NR¹³，并且R⁵、R¹²和R¹³为H时，则R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹中的至少两个不是H；(iii)当n为0，X为0，并且R⁵和R¹²为H时，则R⁶、R⁷、R¹⁰和R¹¹中的至少两个不是H；(iv)当n为1，X为0，并且R⁵和R¹²为H时，则R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹中的至少两个不是H；并且(v)当R²为Cl时，则Y为Br。