[发明专利]磺酰基-苯基-2H-[1,2,4]二唑-5-酮衍生物、它们的制备方法以及它们作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 200780045444.5 申请日: 2007-11-30
公开(公告)号: CN101558064A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: S·凯尔;M·乌尔曼;K·舍纳芬格;W·文德勒;M·格莱恩;H-L·舍费尔;E·法尔克 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特股份有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;A61K31/4245;A61K31/4725;A61P3/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及显示PPARδ或PPARδ和PPARγ激动剂活性的磺酰基-苯基-噁二唑酮和它们生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物。本发明描述了式I化合物,其中基团如所定义的那样,以及它们生理学上可接受的盐和它们的制备方法。这些化合物适合用于治疗和/或预防脂肪酸代谢障碍和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗的障碍、中枢和外周神经系统的脱髓鞘障碍和其它神经变性障碍。
搜索关键词: 磺酰基 苯基 衍生物 它们 制备 方法 以及 作为 药物 用途
【主权项】:
1.式I化合物式I其中n是0、1;R1、R2独立地是H、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-(C3-C7)环烷基、(C0-C4)亚烷基-(C6-C10)芳基,其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F取代1至3次;R3、R4独立地是H、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-(C3-C7)环烷基、(C0-C4)亚烷基-(C6-C10)芳基,其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F取代1至3次;R5、R6独立地是H、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-(C3-C7)环烷基、(C0-C4)亚烷基-(C6-C10)芳基,其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F取代1至3次;或者R5和R6与携带它们的碳原子一起形成(C3-C7)环烷基环,其中一个碳原子可以被一个杂原子O、S、N代替;R7是H、卤素、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H、(C3-C7)环烷基,其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F取代1至3次;R8、R9独立地是H、卤素、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H、(C3-C7)环烷基、-CO-O-(C0-C4)-亚烷基-H、CO-O-苯基、-CO-NR12R13,其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F、NR12R13取代1至3次,并且苯基是未取代的或者被卤素、(C1-C4)烷基、(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H或NR12R13取代1至3次;或者R8和R9与它们键合的碳原子一起形成(C5-C7)环烷基环,其中一个碳原子可以被一个杂原子O、S、N代替;R10、R11独立地是H、卤素、(C1-C8)烷基、(C0-C4)亚烷基-O-(C0-C4)亚烷基-H、(C3-C7)环烷基、(C6-C10)芳基,其中环烷基和芳基是未取代的或者被(C1-C4)烷基取代1至2次并且其中烷基和亚烷基是未取代的或者被F取代1至3次;R12、R13独立地是H、(C1-C6)烷基;所有其立体异构体形式和任意比例的混合物,以及其生理学上可接受的盐和互变异构体形式。
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