[发明专利]芳族1.4-二羧基酰胺及其用途无效
申请号: | 200780045735.4 | 申请日: | 2007-12-11 |
公开(公告)号: | CN101583603A | 公开(公告)日: | 2009-11-18 |
发明(设计)人: | 加夫列尔·加西亚;皮埃尔·达朗;芭芭拉·弗勒施;居伊·勒马列特;莱奥纳尔多·斯卡波扎 | 申请(专利权)人: | 遗传学公司 |
主分类号: | C07D233/96 | 分类号: | C07D233/96;C07D401/14;C07D407/12;A61K31/444;A61K31/505;A61P35/00 |
代理公司: | 北京金阙华进专利事务所(普通合伙) | 代理人: | 昝美琪 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及新的式I化合物,其中X、Y、Z彼此独立的表示C或N,表示1、2、3,m是0或1,p表示0或1-6的整数,R1、R2彼此独立的表示氢、卤素原子、羟基、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,如果p不为0,R3彼此独立的表示氢、卤素、C1-C5直链或支链烷基、羧基、碳甲氧基、碳乙氧基、苯甲基、酰基、羟基、C1-C4直链或支链烷氧基、三氟甲基、氰基、吗啉代、1,3-二氧代基(dioxolyl)、N-乙酰基(acetylamidyl)或氨基amidoyl、饱和的5-8元环、杂环、任选的由C1-C3烷基取代、羟基或苯甲基、C1-C6烷基磺酰基、单基或二基取代的C1-C5烷基、支链或环胺。R6是H或部分脂环或杂脂环的体系,如果m为0,那么C表示CF3或支链或非支链C1-C4烷基,如果m=1,那么C表示-CH2-O-、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)CH2-或表示N-C或C-C原子间的化学键,CONR6基团可通过其碳或通过其氮原子与C连接,CYC表示由R3取代或者未被取代的苯基、吡啶基pyridinyl、萘基、喹啉基、异喹啉基、异噁唑啉基isoxazolinyl、苯硫基、1,3,4-thiadiazazolidinyl、呋喃基、四氢化喹啉基hydroquinolinyl、四氢化异喹啉基、吗啉基、呋喃基、环己烯基和苯并吡喃-2-on-某基和其作为癌症治疗药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 芳族 1.4 羧基 及其 用途 | ||
【主权项】:
1、式I的化合物:
其中:X、Y、Z彼此独立的表示C或Nn表示1、2、3,m是0或1,p表示0或1-6的整数,R1、R2彼此独立的表示氢、卤素原子、羟基、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基,R3表示,如果p不为0,R3彼此独立的表示氢、卤素、C1-C5直链或支链烷基、羧基、碳甲氧基、碳乙氧基、苯甲基、酰基、羟基、C1-C4直链或支链烷氧基、三氟甲基、氰基、吗啉代、1,3-二氧代基(dioxolyl)、N-乙酰基(acetylamidyl)或氨基(amidoyl)、饱和的5-8元环、杂环、任选的由C1-C3烷基取代、羟基或苯甲基、C1-C6烷基磺酰基、单基或二基取代的C1-C5烷基、支链或环胺。R6是H或部分脂环或杂脂环的体系,条件是:如果m为0,那么C表示CF3或支链或非支链C1-C4烷基,如果m=1,那么C表示-CH2-O-、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)CH2-或表示N-C或C-C原子间的化学键,CONR6基团可通过其碳或通过其氮原子与C连接,CYC表示由R3取代或者未被取代的苯基、吡啶基pyridinyl、萘基、喹啉基、异喹啉基、异噁唑啉基isoxazolinyl、苯硫基、1,3,4-thiadiazazolidinyl、呋喃基、四氢化喹啉基hydroquinolinyl、四氢化异喹啉基1、吗啉基、呋喃基、环己烯基和苯并吡喃-2-on-某基。
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