[发明专利]吡啶并[2,3-D]嘧啶以及它们作为激酶抑制剂的用途无效
申请号: | 200780046448.5 | 申请日: | 2007-10-16 |
公开(公告)号: | CN101616917A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 克利须那·穆尔辛;罗贝卡·卡索本;亚瑟·F·克鲁格;蔡斯·史密斯;乔金·沃格特 | 申请(专利权)人: | GPC生物科技公司;GPC生物科技股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人: | 武晶晶;郑 霞 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮的衍生物。这些化合物是激酶抑制剂,包括显示了包括针对肿瘤细胞的抗增殖活性的化合物,且用于治疗包括癌症在内的疾病。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 以及 它们 作为 激酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.一种具有由式(I)代表的结构的化合物或其任何互变异构体或立体异构体形式,或其任何药学上可接受的盐或N-氧化物,其中R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6-烯基,-C2-6-炔基、-C3-6-环烷基和-C3-6-环烯基;V选自键、-O-、-N(R11)-、-C(=X)-、-S(O)n-、-C(=X)-O-、-C(=X)-N(R11)-、-C(=X)-S-、-C(=X)-N(R11)-N(R11)、-N(R11)-C(=X)-、-N(R11)-C(=X)-N(R11)-以及-N(R11)-S(O)n-,且n=1或2。R2选自氢、-烷基、-烯基、-炔基、-环烷基、-环烯基、-杂环烷基、-杂环烯基、-芳基和-杂芳基;或R1和R2连同它们所连接的V和N原子一起形成杂环;R3选自氢、-C1-6烷基、-C2-6-烯基、-C2-6-炔基、-C3-6-环烷基、-C3-6-环烯基以及卤素;W选自键、-C(=O)-、-O-和-N(R11)-;R4选自氢、-烷基、-烯基、-炔基、-环烷基、-环烯基、-杂环烷基、-杂环烯基、-芳基和-杂芳基;R5选自-烷基、-烯基、-炔基、-环烷基、-环烯基、-(C-连接-杂环烷基)、-(C-连接-杂环烯基)、-芳基和-杂芳基;X独立地选自=O、=S、=NR12、=N-OR13、=N-N(R11)2、=N-N(R11)(R12)和=N-N(R12)2;R10独立地选自-C1-6烷基、-C2-6-烯基、-C2-6-炔基、-C3-6-环烷基和-C3-6-环烯基;R11独立地选自氢和R10;R12独立地选自-烷基、-烯基、-炔基、-环烷基、-环烯基、-杂环烷基、-杂环烯基、-芳基和-杂芳基;R13独立地选自氢和R12;其中R2、R4、R5、R10和R12可以任选地被取代。
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