[发明专利]用作CRTH2拮抗剂和抗过敏剂的多环酸化合物无效
申请号: | 200780046458.9 | 申请日: | 2007-12-13 |
公开(公告)号: | CN101636386A | 公开(公告)日: | 2010-01-27 |
发明(设计)人: | 寺坂忠嗣;善光龙哉;林田久;松田博;佐藤淳司;今村佳正;长田宏;关规夫;天田由幸;田崎调;武田全弘;田渕精一郎;安田实;椿一典 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D401/06;C07D209/08;C07D209/42;C07D401/12;C07C233/20;C07C233/60;C07C233/73;C07C233/18;C07D213/81;C07D413/04;C07D237/14;C07 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张 萍;李连涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本申请涉及新颖的化合物或其盐,它用作CRTH2拮抗剂,尤其是用作用于涉及嗜酸性粒细胞的疾病的药物,所述疾病例如过敏性疾病,如哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、结膜炎、荨麻疹、嗜酸性粒细胞性支气管炎、食物过敏、鼻窦炎、多发性硬化、脉管炎或慢性阻塞性肺病(COPD)等。 | ||
搜索关键词: | 用作 crth2 拮抗剂 过敏 酸化 | ||
【主权项】:
1.下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或其前药:其中是选自(i)、(ii)或(III)的基团:X1是-CH=、-CH2-或-N=;X2是-NH-、-N(C1-C6烷基)-、-O-或-;是单键或双键;Y1和Y2各自是C1-C6亚烷基或C2-C6亚烯基,其中各亚甲基单元可被-O-、-NH-、-N(C1-C6烷基)-、-NHC(=O)-、-N{C(=O)(C1-C6烷基)}-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、亚芳基、5-或6-元亚杂芳基或C3-C10亚环烷基替代;E1是-H或苯基,其可被一个或多个选自R1的取代基取代;E2是苯基或呫吨基,各自可被一个或多个选自R2的取代基取代;E3是可与5元环稠合的苯环,其中可与5元环稠合的苯环可被一个或多个选自R3的取代基取代;R1是卤素、C1-C6烷基或-O-(C1-C6烷基);R2是R1、芳基、-O-芳基或杂芳基,其中芳基、-O-芳基或杂芳基可被一个或多个选自R1的取代基取代;R3是卤素或C1-C6烷基;R4是-H、C1-C6烷基或碱金属;R5是-H或卤素;R61是-H、C1-C6烷基或芳基;R62是-H、C1-C6烷基、芳基或不存在;R7是苯基、-O-苯基、5-或6-元杂芳基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基或C2-C6烯基,其中各取代基可被一个或多个选自R71的取代基取代;R71是卤素、-OH、C1-C6烷基、-NHS(=O)2(C1-C6烷基)、-S(=O)2(C1-C6烷基)、-NHC(=O)(C1-C6烷基)、-C(=O)OH、-O-(C1-C6烷基)、-O-(C1-C6烷基)-芳基、-S(=O)2-NH2或-C(=O)NH2;n是0或1;以及m是1或2。
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