[发明专利]用作肝肉碱棕榈酰转移酶(L-CPT1)抑制剂的磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200780047188.3 | 申请日: | 2007-12-11 |
公开(公告)号: | CN101583597A | 公开(公告)日: | 2009-11-18 |
发明(设计)人: | 西蒙娜·M·切卡雷利;奥迪勒·肖米耶纳;帕特里齐奥·马太;乌尔丽克·奥布斯特森德 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D215/58;C07D417/12;A61K31/404;A61K31/47;A61P3/10 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的新型磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯,其中R1,R2,R3,X和Y如说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。 | ||
搜索关键词: | 用作 肉碱 棕榈 转移酶 cpt1 抑制剂 磺酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物其中X是-NHC(O)-或-C(O)NH-;Y是-C(R4R5)-,-C(R4R5)C(R6R7)-,-C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-,-C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)C(R10R11)-或-CR4=CR6-;R1是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基被-C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16取代,并且所述芳基或杂芳基另外任选被1至2个取代基取代,所述的取代基独立地选自:低级-烷基,羟基,卤素,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基和氟代-低级-烷氧基;R2是氢,低级-烷基,羟基,卤素,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基或氟代-低级-烷氧基;R3是任选被1至3个取代基取代的芳基,所述的取代基独立地选自:卤素,氰基,羟基,低级-烷基,氟代-低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷氧基,低级-烷基-C(O),低级-烷基-C(O)-NH,低级-烷基-C(O)-N(低级-烷基),低级-烷基-S(O)2,NH2-S(O)2,N(H,低级-烷基)-S(O)2,N(低级-烷基)2-S(O)2,NH2-C(O),N(H,低级-烷基)-C(O),N(低级-烷基)2-C(O)和低级-烷氧基-C(O),其中低级-烷基任选被以下基团取代:羟基,低级-烷氧基,NH2,N(H,低级-烷基)或N(低级-烷基)2;R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10和R11相互独立地是氢,卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基或羟基-低级-烷基;R12,R13,R14和R15相互独立地是氢,卤素,低级-烷基,低级-烷氧基,氟代-低级-烷基,氟代-低级-烷氧基,羟基,羟基-低级-烷基;或R13是H,并且R12是-(CH2)1-3-并且形成到-C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16所连接的所述芳基或杂芳基的桥;R16是氢或低级-烷基;n是0或1;及其药用盐和酯。
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