[发明专利]新颖化合物有效
申请号: | 200780047742.8 | 申请日: | 2007-12-21 |
公开(公告)号: | CN101679409A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 瓦雷奥·伯蒂尼;基伯特·俄白·苯菘;欧文·卡拉格汉;马日拉·格拉斯阿·卡尔;莫尔·斯图阿特·空各日乌;阿德热安·利安姆·吉尔;莎乐特·马里·各热夫斯-琼斯;安竺·马丁;克斯托弗·威廉·姆热;娆吉狄浦·卡尔·尼基价;麦克·阿里斯塔·欧布赖恩;安竺·俳克;果登·萨克斯提;里查德·大为·忒勒;爱玛·魏克斯塔夫 | 申请(专利权)人: | ASTEX治疗学有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孙皓晨 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及新颖双环杂环衍生化合物、包含所述化合物的医药组合物和所述化合物用于治疗疾病如癌症的用途。 | ||
搜索关键词: | 新颖 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物:其中X1、X2和X3各自独立地选自碳或氮,以使得X1-X3中的至少一个代表氮;X4代表CR3或氮;X5代表CR6、氮或C=O;条件是X1-X5中不超过三个代表氮;代表单键或双键,以使得5元环系统内的至少一个键为双键;R3代表氢、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、氰基、卤基C1-6烷基、卤基C1-6烷氧基或=O;A代表芳香族或非芳香族碳环或杂环基团,其可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)Ra基团取代;B代表-V-碳环基或-W-杂环基,其中所述碳环和杂环基团可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)Ra基团取代;R2和R6独立地代表卤素、氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C≡N、C3-8环烷基、C3-8环烯基、-NHSO2Rw、-CH=N-ORw、芳基或杂环基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基和杂环基可任选经一个或一个以上Rb基团取代,条件是R2和R6不同时代表氢;Re、Rf和Rw独立地代表氢或C1-6烷基;Ra代表卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、-ORx、-(CH2)n-O-C1-6烷基、-O-(CH2)n-ORx、卤基C1-6烷基、卤基C1-6烷氧基、C1-6烷醇、=O、=S、硝基、Si(Rx)4、-(CH2)s-CN、-S-Rx、-SO-Rx、-SO2-Rx、-CORx、-(CRxRy)s-COORz、-(CH2)s-CONRxRy、-(CH2)s-NRxRy、-(CH2)s-NRxCORy、-(CH2)s-NRxSO2-Ry、-(CH2)s-NH-SO2-NRxRy、-OCONRxRy、-(CH2)s-NRxCO2Ry、-O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz或-(CH2)s-SO2NRxRy基团;Rx、Ry和Rz独立地代表氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷醇、羟基、C1-6烷氧基、卤基C1-6烷基、-CO-(CH2)n-C1-6烷氧基、C3-8环烷基或C3-8环烯基;R1和Rb独立地代表Ra基团或-Y-碳环基或-Z-杂环基,其中所述碳环基和杂环基可任选经一个或一个以上(例如1、2或3个)Ra基团取代;V和W独立地代表一键或-(CReRf)n-基团;Y和Z独立地代表一键、-CO-(CH2)s-、-COO-、-(CH2)n-、-NRx-(CH2)n-、-(CH2)n-NRx-、-CONRx-、-NRxCO-、-SO2NRx-、-NRxSO2-、-NRxCONRy-、-NRxCSNRy-、-O-(CH2)s-、-(CH2)s-O-、-S-、-SO-或-(CH2)s-SO2-;n代表1-4的整数;s和t独立地代表0-4的整数;q代表0-2的整数;或其医药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物,条件是所述式(I)化合物不为:6-氯-4-[3-(7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基]吡啶-3-基胺;或N-[3-(7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基]-N-(2-硝基苯基)胺。
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