[发明专利]抗真菌的三唑衍生物、其制备方法以及含有其的药物组合物

摘要

本发明涉及三唑衍生物、其制备方法、和含有其作为活性成分的药物组合物。本发明的三唑衍生物对各种病原体具有优异的抗真菌活性。

主权项

1.式(I)化合物、或者其异构体或药物学可接受的盐：其中，Ar是被至少一个卤素或C₁-C₄卤代烷基取代的苯基；R₁是氢、氟或C₁-C₄烷基；R₂、R₃和R₄各自独立地为氢、卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₄烷氧基、硝基、氰基、氨基、羧基、-NR₅R₆、-CONR₅R₆、-CH₂-CO-R₅、-CH₂-OCO-R₅、-CO-R₅、-COOR₅、-C(＝NR₅)NHR₇、-C(＝NR₇)OR₇、-SO_ZR₇、-NR₅SO₂R₇或者芳基C₁-C₄烷基，所述芳基部分为未被取代或被至少一个卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基或羟甲基取代的苯基或萘基，其中R₄可代表两个或更多个独立地选自上述取代基的取代基；X是未被取代的或被至少一个卤素取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烯基或C₁-C₄炔基；O；NR₂；CONR₂；R₂-O；R₂-NR₃；R₂-OR₃；R₂-CO-R₃；或者不饱和的或被O或C₁-C₄烷基取代的Q-P；Q是连接基、CO或C₁-C₄烷基，且P是含有至少一个氮或氧原子的5-至7-元杂环；以及A、B、D、E和G分别独立地为氮或碳，它们稠合在一起形成苯基、吡啶、嘧啶或三嗪基团，其任选地与X稠合形成环，其中R₅是氢、C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、-COCF₃或如R₂所定义的芳基C₁-C₄烷基；R₆是氢、-CONH₂、-COCH₃、-CN或-(C₁-C₄烷基)-NH₂；R₇是C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基、或如R₂所定义的芳基C₁-C₄烷基；以及Z是0、1或2。