[发明专利]吡唑并嘧啶化合物无效
申请号: | 200780048889.9 | 申请日: | 2007-12-28 |
公开(公告)号: | CN101611035A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
发明(设计)人: | 八木慎;梅宫广树;浅沼肇;冈裕辅;西川梨绘;林圭史;冈田匠;清水孝纪;笹子滋正 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社;日产化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/553;A61P19/02;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D519/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴 娟;李炳爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供基于Syk和/或Abl抑制作用而对过敏性疾病、自身免疫疾病、关节炎或癌症等疾病的预防、治疗有用的新型化合物。本发明提供以式[I]或[III]表示的吡唑并嘧啶化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体或其可药用盐或其溶剂合物。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.以式[I]表示的吡唑并嘧啶化合物、该化合物的互变异构体、立体异构体、或其可药用盐或其溶剂合物,
式中,R1表示C1-8烷基、C3-8环烷基、C2-9杂环基、C1-9杂芳基或苯基,所述C1-8烷基、C3-8环烷基、C2-9杂环基、C1-9杂芳基及苯基未被取代或者被选自下列取代基组A1的1-4个取代基取代;取代基组A1表示包含卤素原子、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、三氟甲基、C3-8环烷基、未被取代或者被羟基取代的C1-6烷氧基、硫烷基(スルフアニル)、C1-6烷基硫烷基、C1-6烷氧基羰基、C3-8环烷氧基、(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、羟基氨基羰基、脲基、氨基甲酰基、未被取代或者被C1-6烷基或氧代基取代的C2-9杂环基、C1-9杂芳基、(C1-6酰基)氨基及氧代基的组;R2表示C1-6烷基;n表示0、1或2的整数;Y表示-O-或-NR3-,式中,R3表示氢原子或C1-6烷基;Ar表示未被取代或者被选自硫烷基、羟基、C1-6烷氧基、吗啉基、三氟甲基及氧代基的1-3个取代基取代的C1-9杂芳基,或表示未被取代或者被相同或不同的1-3个Ra取代的苯基;Ra表示羟基;氰基;羧基;硫烷基;C1-6烷氧基羰基;未被取代或者被羧基或-CONR4R5取代的C1-6烷基,式中,R4及R5相同或不同,表示氢原子及C1-6烷基;C3-8环烷基;未被取代或者被羧基或-CONR6R7取代的C1-6烷氧基,式中,R6及R7相同或不同,表示氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C2-9杂环基及C1-9杂芳基;C1-9杂芳基;C3-8环烷氧基;卤素原子;三氟甲基;三氟甲氧基;苯氧基;苯基,所述苯基未被取代或者被选自羧基、C1-6烷氧基羰基及-SO2NR14R15的1-3个取代基取代,式中,R14及R15相同或不同,表示氢原子或C1-6烷基;-NR8R9、-CONR8R9、-NR8SO2R9或-SO2NR8R9,式中,R8及R9相同或不同,表示氢原子、C1-6酰基、C1-6烷氧基羰基、甲苯酰基、萘基、C1-9杂芳基、C1-6烷基,所述C1-6烷基未被取代或被选自羟基、羧基及C1-6烷氧基的1-3个取代基取代;或者当R8及R9在邻接的氮原子上被取代时,与邻接的氮原子共同表示式[II];
式中,Q表示-O-、-NR10-、-CHR11-、未被保护或以乙二醇缩酮的形式被保护的-CO-、-S-、-SO-、-SO2-;L1及L2相同或不同,表示直链C1-3亚烷基,所述直链C1-3亚烷基未被取代或者被选自C1-6烷基及氧代基的1-3个取代基取代;R10表示氢原子、C1-6酰基、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基、三氟甲基磺酰基、苯基羰基或苯基磺酰基,所述苯基羰基及苯基磺酰基未被取代或者被选自取代基组B的1-2个取代基取代;取代基组B表示包含卤素原子、C1-6烷基及C1-6烷氧基的组;R11表示氢原子;羟基;C1-6烷基,所述C1-6烷基未被取代或者被C1-6烷氧基、羟基取代;C1-6烷氧基;羧基;氨基;(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基;(C1-6酰基)氨基;苯基羰基;-CONR12R13,式中,R12及R13相同或不同,表示氢原子、C1-6烷基或与邻接的氮原子共同表示C2-9杂环基;或(C1-6烷基磺酰基)氨基。
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