[发明专利]白蛋白结合分子及其应用

摘要

本发明涉及方便的白蛋白结合剂，其有效用于提高诊断剂或治疗剂的药物代谢动力学特性，特别是增加所述试剂的血液循环时间和/或组织渗透能力。本发明的分子包括式(1)表示的化合物。

主权项

1.由式1表示的化合物：(式1)其中E是至多6个碳原子的支链、非支链、或环状烃基基团，所述E任选地被至多2个杂原子中断，任选地被选自F，Cl，Br，I，支链，非支链或环状C₁-C₁₀烃基基团，OR⁹，OCOR⁹，COOR⁹，CHO，COR⁹，CH₂OR⁹，NR⁹R¹⁰，CH₂NR⁹R¹⁰，SR⁹，＝O，＝S和＝NH的至多6个基团取代；X是O或S；A是NH，O，S或CR⁹R¹⁰；D是至多10个原子的官能团，其带负电荷，或可以被去质子化以产生负电荷；R¹和R²独立地选自H，F，Cl，Br，I，支链、非支链或环状C₁-C₁₀烃基，OR⁹，OCOR⁹，COOR⁹，CH₂OR⁹，CHO，COR⁹，NR⁹R¹⁰和SR⁹；或者R¹和R²连接形成环状结构，所述环状结构包含支链、非支链或环状C₁-C₁₀烃基(其中所述烃基任选地被至多2个杂原子中断，并且任选地被独立地选自F，Cl，Br，I，OR⁹，OCOR⁹，COOR⁹，CHO，COR⁹，CH₂OR⁹，NR⁹R¹⁰，CH₂NR⁹R¹⁰，SR⁹，＝O，＝S和＝NH的至多3个基团取代)；B包含至多30个碳原子的支链、非支链或环状烃基，任选地被至多10个杂原子或至多20个氨基酸残基的肽链中断，其中B任选地被选自F，Cl，Br，I，＝O，OR⁹，OCOR⁹，COOR⁹，CN，NR⁹，NR⁹R¹⁰，＝S，和SR⁹的1-5个基团取代，条件是B在基团D和基团A之间的链中包含至少3个原子；Y是能够与治疗剂或诊断剂分子结合的官能团；并且R⁹和R¹⁰独立地选自下组：H和支链、非支链和环状C₁-C₁₀烃基，或其盐。