[发明专利]具有血管紧张素II受体拮抗作用和PPARγ活化活性的化合物无效
申请号: | 200780050566.3 | 申请日: | 2007-12-03 |
公开(公告)号: | CN101600715A | 公开(公告)日: | 2009-12-09 |
发明(设计)人: | C·F·比格;A·卡西米罗-加西亚;C·李;H·L·里斯利;R·P·绍姆 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P3/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 任宗华 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 提供了具有血管紧张素II受体拮抗剂活性和PPARγ激动剂活性的式(I)化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗疾病的方法,所述的疾病包括2型糖尿病,胰岛素抵抗,超高胰岛素血症,高血脂症,高甘油三酯血症,代谢综合征,充血性心力衰竭和高血压。 | ||
搜索关键词: | 具有 血管 紧张 ii 受体 拮抗 作用 ppar 活化 活性 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:式I其中:R1为(C1-C4)烷基或乙氧基;R2为(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基,所述的(C1-C8)烷基,(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基独立地被如下基团单-,二-或三-取代:羟基,(C1-C5)烷基羰基氧基,苄基羰基氧基,(C1-C3)烷氧基,卤素,三氟甲基,腈,氧代或任选具有1-3个独立地选自1,2或3个N,一个O或一个S的杂原子的3-8元部分饱和,完全饱和或完全不饱和环,并且所述的3-8元环任选独立地被卤素,(C2-C6)烯基,(C1-C6)烷基,羟基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C4)烷硫基,氨基,硝基,氰基,氧代,羧基,(C1-C6)烷氧羰基或单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷氨基单-,二-或三-取代,其中所述的(C1-C6)烷基取代基任选独立地被卤素,羟基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C4)烷硫基,氨基,硝基,氰基,氧代,羧基,(C1-C6)烷氧羰基或单-N-或二-N,N-(C1-C6)烷氨基单-,二-或三-取代,并且其中所述的(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代;且R3为CH3。
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