[发明专利]COMT抑制剂的剂量给药方案有效
申请号: | 200780050737.2 | 申请日: | 2007-10-10 |
公开(公告)号: | CN101631548A | 公开(公告)日: | 2010-01-20 |
发明(设计)人: | D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;P·N·L·帕尔马;H·D·S·费雷拉;P·M·V·A·S·D·西尔瓦 | 申请(专利权)人: | 比艾尔-坡特拉有限公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61P25/16 |
代理公司: | 上海市华诚律师事务所 | 代理人: | 傅强国;涂 勇 |
地址: | 葡萄牙*** | 国省代码: | 葡萄牙;PT |
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摘要: | 本发明涉及所示噁二唑化合物的用途,用于制备用以预防或治疗中枢及周围神经系统相关紊乱的药剂,其中所述药剂根据具有约每天两次至约每隔一天一次的给药周期的剂量给药方案进行给药。 | ||
搜索关键词: | comt 抑制剂 剂量 药方 | ||
【主权项】:
1.通式1的化合物或其药理学可接受盐的用途,用于制备用以预防或治疗中枢及周围神经系统相关紊乱的药剂,其中所述药剂是根据约每天两次至约每隔一天一次的给药周期的剂量给药方案来进行给药,其中R1和R2是相同的或不同的,并且代表氢或在生理条件下可水解的基团、任选的被取代的低级烷酰基或芳酰基;X代表亚甲基;Y代表氧原子、氮原子或硫原子;n代表数值0、1、2或3并且m代表数值0或1;R3代表根据下述通式A、B、或C的吡啶N-氧化物基团,其通过所示的无标记的键进行连结:其中R4、R5、R6和R7是相同的或不同的,并且代表氢、低级烷基、低级硫代烷基、低级烷氧基、芳氧基或硫代芳基、低级烷酰基或芳酰基、任选的被取代的芳基、氨基、低级烷氨基、低级二烷基氨基、环烷基氨基或杂环烷基氨基、低级烷基磺酰基或芳基磺酰基、卤素、卤代烷基、三氟代甲基、氰基、硝基或杂芳基、或者结合在一起代表脂肪族或杂脂肪族的环或者芳族或杂芳族的环;术语“烷基”是指包含1~6个碳原子的直链碳链或支链碳链;术语“芳基”是指任选地被烷氧基或卤素取代的苯基或萘基;术语“杂环烷基”代表任选地结合了其他氧原子、硫原子或氮原子的4元环~8元环;术语“杂芳基”代表结合了硫原子、氧原子或氮原子的五元环或六元环;术语“卤素”代表氟、氯、溴或碘。
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