[发明专利]用作铃蟾肽受体亚型-3调节剂的取代的二氮杂磺酰胺类化合物无效
申请号: | 200780051166.4 | 申请日: | 2007-12-07 |
公开(公告)号: | CN101605788A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | R·K·巴克;L·L·常;M·基奥达;H·R·乔巴尼安;Y·-D·高;Y·郭;L·S·林;P·刘;R·P·纳贡;K·M·鲁普雷希特;S·苗 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/14;A61K31/551;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 梁 谋;付 磊 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 某些新的取代的二氮杂磺酰胺类化合物是人铃蟾肽受体的配体,特别是人铃蟾肽受体亚型-3(BRS-3)的选择性配体。因此,它们可用于治疗、控制或预防响应BR-3调节的疾病和病症,例如肥胖症和糖尿病。 | ||
搜索关键词: | 用作 铃蟾肽 受体 调节剂 取代 二氮杂 磺酰胺类 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐:其中X选自:(1)CR3,和(2)N;Y选自:(1)CR4,和(2)N;R选自:(1)氢,(2)-(CH2)nC2-6烯基,和(3)-COC1-6烷基;R1、R2、R3、R4和R5各自独立选自:(1)氢,(2)-(CH2)n卤素,(3)-C1-8烷基,(4)-(CH2)nC2-8烯基,(5)-(CH2)nC2-8炔基,(6)-(CH2)nCN,(7)-(CH2)nCF3,(8)-(CH2)nCHF2,(9)-(CH2)nCH2F,(10)-(CH2)nOCF3,(11)-(CH2)nORb,(12)-(CH2)nCORc,(13)-(CH2)nCO2Rd,(14)-(CH2)nOC(O)Rc,(15)-(CH2)nN(Rc)2,(16)-(CH2)nNO2,(17)-(CH2)nCH=NRa,(18)-(CH2)nCH=N-ORa,(19)-(CH2)nC(O)N(Rc)2,(20)-(CH2)nC(O)NRaN(Rc)2,(21)-(CH2)nC(O)1-2(CH2)nCO2Ra,(22)-(CH2)nC(O)NRa(CH2)nCO2Ra,(23)-(CH2)nNRcC(O)Rc,(24)-(CH2)nNRaSO0-2C1-6烷基,(25)-(CH2)nSO0-2N(Rc)2,(26)-(CH2)nSO0-2C1-8烷基,(27)-(CH2)nSO0-2C3-8环烷基,(28)-(CH2)nSO0-2芳基,(29)-(CH2)nSO0-2杂芳基,(30)-(CH2)nC3-10环烷基,(31)-(CH2)nC3-10环烯基,(32)-(CH2)nC2-12杂环烷基,(33)-(CH2)nC2-12杂环烯基,(34)-(CH2)n芳基,(35)-(CH2)n杂芳基,(36)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,(37)-C(O)C3-10环烷基,(38)-C(O)C3-10环烯基,(39)-C(O)C2-12杂环烷基,(40)-C(O)C2-12杂环烯基,(41)-C(O)芳基,(42)-C(O)杂芳基,(43)-C(O)NRcC3-10环烷基,(44)-C(O)NRcC3-10环烯基,(45)-C(O)NRcC2-12杂环烷基,(46)-C(O)NRc芳基,和(47)-C(O)NRc杂芳基,其中烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-CH和(CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Re的取代基取代,其中R3和R4或者R4和R5与它们所连接的原子一起可形成3-6元含有0-3个独立选自氧、硫、氮的杂原子和NRa的芳环或非芳环,其中3-6元芳环或非芳环是未取代的或者被1-5个选自Re的取代基取代;R6独立选自:(1)C1-8烷基,(2)-(CH2)nC3-10环烷基,(3)-(CH2)nC3-10环烯基,(4)-(CH2)nC2-12杂环烷基,(5)-(CH2)nC2-12杂环烯基,(6)-(CH2)n芳基,和(7)-(CH2)n杂芳基,其中烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基和(CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Rf的取代基取代;每个Ra独立选自:(1)氢,和(2)-C1-6烷基,其中烷基是未取代的或者被1-3个选自-(CH2)nOH的取代基取代;每个Rb独立选自:(1)氢,(2)-C1-6烷基,(3)-(CH2)nCF3,(4)-(CH2)nOC1-6烷基,(5)-(CH2)nSO2CF3,(6)-(CH2)nC2-6烯基,(7)-(CH2)nC3-8环烷基,(8)-(CH2)nC2-8杂环烷基,(9)-(CH2)n芳基,和(10)-(CH2)n杂芳基,其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取代的或者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN、-CF3、-C1-6烷基和-CO2H;每个Rc独立选自:(1)氢,(2)-C1-6烷基,(3)-(CH2)nCF3,(4)-(CH2)nCO2Ra,(5)-(CH2)nSO2CF3,(6)-(CH2)nC3-8环烷基,(7)-(CH2)nC2-8杂环烷基,(8)-(CH2)n芳基,和(9)-(CH2)n杂芳基,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取代的或者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN和C1-6烷基;每个Rd独立选自:(1)氢,(2)-C1-6烷基,和(3)-C3-8环烷基,其中烷基和环烷基是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代:卤素、-CN、-OH、-N(Ra)2和芳基;每个Re独立选自:(1)-(CH2)n卤素,(2)-C1-6烷基,(3)-(CH2)nCF3,(4)-(CH2)nCN,(5)-(CH2)nC2-8烯基,(6)氧代,(7)硫代,(8)-(CH2)nORa,(9)-(CH2)nN(Ra)2,(10)-(CH2)nN(Ra)CORa,(11)-(CH2)CON(Ra)2,(12)-(CH2)nCORa,(13)-(CH2)nN(Ra)CO2Ra,(14)-(CH2)nCO2Ra,(15)-(CH2)nOC(O)Ra,(16)-(CH2)nC3-8环烷基,(17)-(CH2)nC2-8杂环烷基,(18)-(CH2)n芳基,(19)-(CH2)n杂芳基,(20)-(CH2)nO(CH2)n芳基,(21)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,和(22)-(CH2)nOP(O)(OH)2,其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和(CH2)n是未取代的或者被1-5个选自以下的取代基取代:-(CH2)0-2OH、-F、-CF3、-CO2C1-6烷基、氧代和未取代的或者被-OH取代的-C1-6烷基;每个Rf独立选自:(1)-(CH2)n卤素,(2)-(CH2)nOmC1-8烷基,(3)-(CH2)nOmC2-8烯基,(4)-(CH2)nCN,(5)-(CH2)nCCl3,(6)-(CH2)nOH,(7)-(CH2)nC(O)H,(8)-(CH2)nC(O)C1-8烷基,(9)-(CH2)nCO2H,(10)-(CH2)nCO2C1-8烷基,(11)-(CH2)nOmCF3,(12)-(CH2)nOmCHF2,(13)-(CH2)nOmCH2F,(14)-(CH2)nOmC3-10环烷基,(15)-(CH2)nOmC3-10环烯基,(16)-(CH2)nOmC2-12杂环烷基,(17)-(CH2)nOmC2-12杂环烯基,(18)-(CH2)nOm芳基,(19)-(CH2)nOm杂芳基,(20)-SO0-2C1-8烷基,(21)-SO0-2C3-8环烷基,(22)-(CH2)nN(Rc)2,(23)-(CH2)nC(O)N(Rc)2,和(24)-(CH2)nNRcC(O)Rc,其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代:-OH、-CF3、卤素、-C1-6烷基和-CN;每个n独立地为0、1、2、3、4或5;每个m独立地为0或1;每个p独立地为0、1或2;和每个q独立地为0、1或2。
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