[发明专利]苯并环庚烯类衍生物、其制备方法及医药用途

摘要

本发明涉及具有抗HIV活性的通式I的苯并环庚烯类衍生物及其可药用的盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；通式I化合物或其可药用盐或水合物用于制备治疗和预防AIDS及与CCR5有关的疾病或病症的药物的用途。

主权项

1.通式(I)化合物，其消旋体或旋光异构体或其可药用盐和溶剂化物，其中：X为-CH₂-、-O-、-NR-，其中的R为H或C₁-C₆-烷基、-S-，所述硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基；R1为任选取代的C₁-C₆-烷基；C₁-C₆-烷氧基；C₁-C₆烷硫基；任选取代的5～6元环；n为0～3的整数；A为5～6元环，该环任选被羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆-烷硫基、C_1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基或氰基所取代；B为-CH₂-、-O-、-NR-，其中的R为H或C₁-C₆-烷基，且其中的氮原子任选形成季铵盐、-S-，所述硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基；R2和R3各自独立地选自氢；任选取代的C₁-C₆-烷基；或者R2和R3与其所连接的氮原子共同形成一个5～6元环，该环任选被羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、芳基、杂芳基、C₁-C₆-烷硫基、C_1-6卤代烷基、氨基、卤素、硝基、氰基所取代。