[发明专利]抑制谷胱甘肽S－转移酶活性的化合物、其制备方法、其应用无效
| 申请号： | 200810008038.8 | 申请日： | 2008-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN101302208A | 公开（公告）日： | 2008-11-12 |
| 发明（设计）人： | 刘庆山;李韶菁;路新华;杜冠华;刘艾林;崔箭;徐斯凡 | 申请（专利权）人： | 刘庆山;李韶菁 |
| 主分类号： | C07D307/88 | 分类号： | C07D307/88;C07D493/10;C07C69/734;C07C67/48;A61K31/365;A61K36/232;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所 | 代理人： | 钟廷良;李沛昌 |
| 地址： | 100081北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抑制谷胱甘肽S－转移酶(GSTs)活性的化合物，其制备方法及其在辅助治疗肿瘤中的应用。本发明化合物系高通量筛选得到的GSTs抑制活性化合物，是当归中的有效成分(藁本内酯及其衍生物和二聚体、阿魏酸松伯醇酯等)。体外筛选试验表明，本发明化合物对GSTs，尤其是对于GSTπ及其亚型GSTp1－1型谷胱甘肽S－转移酶有较好的抑制活性，且抑制类型明确。由于GSTπ和GSTp1－1在肿瘤多药耐药逆转中起到的重要作用，通过抑制GSTπ和GSTp1－1的活性，本发明化合物可与抗肿瘤用药联合使用，增强肿瘤对抗肿瘤药物的敏感性，逆转肿瘤细胞对抗肿瘤药物的耐药性，在肿瘤的辅助治疗中起到重要的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 谷胱甘肽 转移酶 活性 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1、下述式(I)-(V)所示的化合物：![]()
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