[发明专利]作为抗寄生虫药物的线性双阳离子三联苯基及其氮杂类似物无效
申请号: | 200810008529.2 | 申请日: | 2008-01-23 |
公开(公告)号: | CN101270081A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | R·R·蒂德韦尔;D·W·博伊金;W·D·威尔逊;M·A·伊斯梅尔;R·K·阿拉法;L·胡;雷托·布伦;卡尔·韦尔鲍沃茨 | 申请(专利权)人: | 北卡罗来纳大学查珀尔希尔分校;佐治亚州立大学研究基金会公司;卡尔·韦尔鲍沃茨;雷托·布伦 |
主分类号: | C07D213/78 | 分类号: | C07D213/78;C07D213/22;C07D401/04;C07D239/28;C07D239/26;A61K31/444;A61K31/44;A61K31/506;A61K31/505;A61P33/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国北*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及新型的双阳离子三联苯基化合物以及它们的氮杂类似物,其结构如下式(I)所示:L1-Ar1-(CH2)p-Ar2-(CH2)q-Ar3-L2 (I);其中各基团定义与说明书中相同。本发明还涉及以新型的双阳离子三联苯基化合物以及它们的氮杂类似物抗微生物感染的方法。本发明还涉及合成新型的双阳离子三联苯基化合物以及它们的氮杂类似物的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 寄生虫 药物 线性 阳离子 三联 苯基 及其 类似物 | ||
【主权项】:
1.氮杂三联芳基化合物或其药物学可接受的盐,其包括式(I)的结构:L1-Ar1-(CH2)p-Ar2-(CH2)q-Ar3-L2 (I)其中:p和q分别为独立地选自0至8的整数;Ar1和Ar3独立地选自以下组中:
其中:各A、D、E、G、Y和Z分别独立地选自N和CR4,其中R4选自H、羟基、卤素、硝基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、芳基、被取代的芳基、以及芳基氧基;X选自O、S、NH和Se;各m独立地为0到4的整数;各s独立地为0到2的整数;各R1、R2、R3和R21分别独立地选自H、羟基、卤素、硝基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、芳基、被取代的芳基、以及芳基氧基;Ar2选自:![]()
其中:A1、A2、A3、A4、A5、E1、E2、G1、G2、Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Z1、Z2和Z3独立地选自N和CR7,其中R7选自H、羟基、卤素、硝基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、芳基、被取代的芳基、以及芳基氧基;n是0到4的整数;t是0到6的整数;各R5、R6、R8、R9、R10、R22、R23、R24和R25分别独立地选自H、羟基、卤素、硝基、烷基、被取代的烷基、烷氧基、芳基、被取代的芳基、芳基氧基;以及L1和L2独立地选自:
其中:R11、R12、R13、R14、R15和R20分别独立地选自H、烷基、被取代的烷基、环烷基、芳基、被取代的芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、氨基烷基、酰基氧基、烷基氨基烷基、以及烷氧基羰基;或R11和R12一起代表C2到C10的烷基、C2到C10的羟基烷基、或C2到C10的亚烷基;或R11和R12一起为:
其中u是1到4的整数,而R16是H或-CONHR17NR18R19,其中R17是烷基,而R18和R19分别独立地选自H和烷基。
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