[发明专利]周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物及其制法无效
| 申请号： | 200810012284.0 | 申请日： | 2008-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN101333205A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 张世轩;包永明;孙玉明;李康健;邹亮;马继刚;杨浦闻 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;A61K31/496;A61P35/00;A61P31/18 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所 | 代理人： | 花向阳 |
| 地址： | 116024辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物及其制备方法，属于化学领域中药物及其合成方法与用途。这种周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物及其制备方法，将黄芩素、甲醛溶液和哌嗪类化合物按摩尔比混合，加入为黄芩素重量倍数的甲醇，在50－70℃下搅拌缩合，将析出的沉淀滤出，用少量甲醇洗涤，干燥，得含量不少于98％(重量)的黄芩素哌嗪衍生物。该黄芩素哌嗪衍生物抑制细胞周期素依赖蛋白激酶活性强度与Flavopiridol类似，比黄芩苷提高约50多倍，并具有较强的抗肿瘤活性。本品原料来源丰富，工艺简捷，纯度高，成本低，代谢机理明确，高效低毒，与酸成盐可制成口服制剂或注射剂，有望成为高效低毒的周期素依赖蛋白激酶抑制剂类抗癌和爱滋病药物。 | ||
| 搜索关键词： | 周期素 依赖 蛋白激酶 抑制剂 黄芩 素哌嗪 衍生物 及其 制法 | ||
【主权项】：
1、一种周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物，其特征在于：具有下述结构通式：![]()
其中，哌嗪上的取代基R为CH3，CH2CH3，CH2CH2OH，CH2CH2SH，CH2COOH，CH2CHOHCH2OH，CH2CHOHCH2SH或CH2CHSHCH2OH。
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