[发明专利]替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途

摘要

替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途，本发明涉及对抗病毒药物分子替诺福韦和阿迪福韦进行化学修饰的技术领域，即将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和X基团连接，再将X基团和智能聚合物R连接，或者将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和带有X功能基团的智能聚合物R连接，形成通式为A－X－R－Y的替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物。经修饰的替诺福韦和阿迪福韦对原药形成了有效屏蔽，显著的改善了肠道对药物的吸收和细胞对其的摄取，提高药物的生物利用度，同时减少药物的肾清除，降低了药物的肾毒性，提高了安全性。

主权项

1、替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于：通式包括A-X-R-Y，其中，A为替诺福韦或阿迪福韦分子；R为智能聚合物；X用于连接智能聚合物链R和阿迪福韦或替诺福韦的磷酸基团，X为O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO2、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-Z、NH-Z、O-CO-Z、CO-O-Z、O-Z-O、O-Z-NH、O-Z-COO、NH-Z-NH、NH-Z-O、NH-Z-COO、COO-Z-O、COO-Z-NH或COO-Z-COO，其中Z是低级烷烃或芳烃；Y为H，或C1-6的直链、支链或环状烷基，或乳糖、半乳糖基及其衍生物。