[发明专利]恩替卡韦的合成方法无效
| 申请号： | 200810020284.5 | 申请日： | 2008-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN101235034A | 公开（公告）日： | 2008-08-06 |
| 发明（设计）人： | 陆锦康;陆誉升;杜永;李建国 | 申请（专利权）人： | 陆锦康 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 南通市永通专利事务所 | 代理人： | 葛雷 |
| 地址： | 226264江苏省启东市新启*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种恩替卡韦的合成方法，依次包括Ente－0、Ente－1、Ente－2、Ente－3、Ente－4、Ente－5、Ente－6的制备，并由Ente－6制得产物。本发明原料易得，工艺简单，生产成本低，操作方便。 | ||
| 搜索关键词： | 恩替卡韦 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种恩替卡韦的合成方法，其特征是：依次包括下列步骤：(1)将2-氨基-6-氯嘌呤与苄醇在NaH、1，4-二氧六环存在的条件下反应制得Ente-0，反应式：![]()
(2)将Ente-1与Ente-0在LiH和DMF存在下，反应制得Ente-2，反应式：![]()
(3)将Ente-2与(4-甲氧基)苯基二苯基氯甲烷在三乙胺、二氯甲烷存在下反应制得Ente-3，反应式：![]()
(4)将Ente-3与叔丁醇、二氯甲烷在戴斯-马丁试剂存在下反应制得Ente-4，反应式：![]()
(5)将Ente-4与Ente-7试剂在二氯甲烷、饱和碳酸氢钠、氯仿存在下，反应制得Ente-5，反应式：![]()
其中Ente-7试剂是THF与锌、二溴甲烷在TiCl4存在下反应制得，反应式：![]()
(6)将Ente-5与盐酸、甲醇、THF反应制得Ente-6，反应式：![]()
(7)将Ente-6与二氯甲烷、三氯化硼的二氯甲烷溶液反应制得产品恩替卡韦，反应式：![]()
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