[发明专利]一种4－取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200810020595.1 | 申请日： | 2008-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN101230047A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | 王明春;印霞 | 申请（专利权）人： | 江苏中威药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07B53/00 |
| 代理公司： | 常州市维益专利事务所 | 代理人： | 王凌霄 |
| 地址： | 213127江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学技术领域，尤其是一种手性4－取代恶唑烷酮制备方法，将手性氨基酸酯或手性氨基酸酯盐加入溶剂中，投加碳酸氢盐，在室温下滴加氯甲酸酯，滴毕室温下搅拌5－8小时，过滤，回收溶剂，得到中间体a；将中间体a在无水氯化物溶液助催化硼氢化物，在0－40℃反应4－10小时，回收溶剂，加入柠檬酸溶液，用乙酸乙酯萃取，合并有机层，回收溶剂，得到中间体b；向中间体b中加入碳酸钾存在下，加热回流分水2－4小时，趁热抽滤，滤液冷却析晶，抽滤，干燥，得白色结晶性固体4－取代手性恶唑烷酮类化合物。4－取代手性恶唑烷酮类化合物，本发明是针对原有技术中采用光气进行酰化成环具有重大的安全隐患的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 手性 恶唑烷 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：该方法具有以下步骤：A.缩合：将手性氨基酸酯或手性氨基酸酯盐加入溶剂i中，投加缚酸剂，在室温下滴加氯甲酸酯，滴毕室温下搅拌5-8小时，过滤，回收溶剂i，得到中间体a；B.还原：将中间体a在溶剂ii中无水氯化物助催化下以硼氢化物还原，在0-40℃反应4-10小时，回收溶剂ii，加入柠檬酸溶液，用溶剂iii萃取，合并有机层，回收溶剂iii，得到中间体b；C.成环：向中间体b中加入碳酸钾存在下，加热回流分水2-4小时，趁热抽滤，滤液冷却析晶，抽滤，干燥，得白色结晶性固体4-取代手性恶唑烷酮类化合物。
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