[发明专利]一种核苷酸类似物克罗拉滨的合成方法无效
| 申请号： | 200810023321.8 | 申请日： | 2008-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101555267A | 公开（公告）日： | 2009-10-14 |
| 发明（设计）人： | 李航;何党军;杨永民;金远锋;任建强 | 申请（专利权）人： | 杭州容立医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/173 | 分类号： | C07H19/173;A61P35/02 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 310012浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种治疗白血病药物克罗拉滨，即6-氨基-2-氯-9-(2-脱氧-2-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤的新合成方法。具体步骤通过结晶、氟化反应、溴化反应、与氨气反应、选择性反应及甲醇化反应得到所需物质。本发明采用的合成路线路线简捷，条件温和，容易操作，成本低、得率高、易于放大，适应工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 核苷酸 类似物 罗拉 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备6-氨基-2-氯-9-(2’-脱氧-2’-氟-β-D-呋喃核糖)-9H-嘌呤(1)的方法，其特征是式(1)通过以下路线制备得到：具体制备步骤如下：A.化合物(2)加入有机溶剂中，在氢溴酸催化下反应，正庚烷/二氯甲烷结晶得到化合物(3)；B.化合物(3)溶入有机溶剂中，DAST试剂氟化得到化合物(4)；C.化合物(4)用氢溴酸溴化反应得化合物(5)；D.化合物(6)和氨气反应得化合物(7)；E.化合物(7)和化合物(5)在有机溶剂中选择性反应合成化合物(8)；F.化合物(8)用甲醇钠在甲醇中反应生成化合物(1)。
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