[发明专利]一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200810030196.3 | 申请日： | 2008-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN101337980A | 公开（公告）日： | 2009-01-07 |
| 发明（设计）人： | 巢晖;袁益娴;计亮年 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;C07D403/04;A61K31/555;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利代理有限公司 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物，其分子式为[RuL2(PZPP)]Cl2，其中L是2，2－联吡啶或者1，10－邻菲罗啉，PZPP是3－(2－吡嗪基)－1，2，4－三嗪并[4，5－e]芘。本发明还提供了上述钌配合物的制备方法。本发明还提供了在制备上述钌配合物过程中得到的化合物3－(2－吡嗪基)－1，2，4－三嗪并[4，5－e]芘。本发明还公开了抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物在制备抗癌药物中的应用。本发明提供的抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物具有很好的水溶性，对I型和II型DNA拓扑异构酶的抑制IC50都小于1μM，表现出对I型和II型DNA拓扑异构酶的双重抑制效果，应用前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 dna 拓扑 异构酶 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物，其分子式为[RuL2(PZPP)]Cl2，其中L是2，2-联吡啶或者1，10-邻菲罗啉，PZPP是3-(2-吡嗪基)-1，2，4-三嗪并[4，5-e]芘；所述L是2，2-联吡啶时钌配合物阳离子部分的分子结构如式I；所述L是1，10-邻菲罗啉时钌配合物阳离子部分的分子结构如式II：![]()
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