[发明专利]8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途无效
| 申请号： | 200810033067.X | 申请日： | 2008-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN101492451A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 李炜;刘景根;仇缀百;陈洁;徐学军;曾一斌 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D489/12 | 分类号： | C07D489/12;A61K31/485;A61P25/04 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吗啡 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中，R1表示H或CH3；R2表示H，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C3-C6环烷基，C5-C7环烯基，C3-C6环烷基C1-C6烷基，C5-C7环烯基C1-C6烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-C6烷基，或者杂芳基C1-C6烷基；R3是H或CH3；R4是-CH＝CH-或-CH2-CH2-；R5是独立的选自H、NO2、CF3、氰基和卤素的1-3个取代基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于复旦大学，未经复旦大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200810033067.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
