[发明专利]一种依托泊苷制剂及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810034184.8 申请日: 2008-03-04
公开(公告)号: CN101259100A 公开(公告)日: 2008-09-10
发明(设计)人: 陈建明;吴忠斌;郭丹;熊阳;邓莉;郑肖莉;张悦;李莹;张扬 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K9/48;A61K31/7048;A61K47/24;A61P35/00
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 代理人: 丁振英
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及医药技术领域。依托泊苷具有广谱抗癌活性和相当高的治疗指数,但由于依托泊苷几乎不溶于水,脂溶性也较差,所以目前临床使用的片剂、软胶囊等口服制剂均不同程度地存在生物利用度低的缺点。本发明目的是改善依托泊苷的亲水和/或亲脂性,提高其生物利用度,提供制备工艺简单、服用方便的依托泊苷制剂,本发明制剂的主药是依托泊苷的磷脂复合物。本发明还提供了依托泊苷磷脂复合物的自乳化剂,及其制备方法。动物实验初步表明,本发明的依托泊苷磷脂复合物自乳化制剂AUC是市售软胶囊AUC的1.3~1.7倍。
搜索关键词: 一种 依托 制剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1. 一种依托泊苷制剂,包括下述重量份配比的组分:主药依托泊苷磷脂复合物1~100、油相0~97、乳化剂0~50、助乳化剂0~50,其中的依托泊苷磷脂复合物由依托泊苷和磷脂复合而成,依托泊苷和磷脂的摩尔比为1∶1~3。
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