[发明专利]一类新型PI3K酶抑制剂及其应用无效

专利信息
申请号: 200810036220.4 申请日: 2008-04-18
公开(公告)号: CN101333187A 公开(公告)日: 2008-12-31
发明(设计)人: 魏东芝;任宇红;吴娉娉;陶欣艺 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D213/24 分类号: C07D213/24;C07D239/46;C07D237/14;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/50;A61P43/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P3/10
代理公司: 上海智信专利代理有限公司 代理人: 吴林松
地址: 20023*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一类PI3K酶抑制剂的制备及其应用。首先对先导化合物进行结构改造并且通过合成得到,然后用Western印迹法测定目标化合物对PI3K酶的抑制率,进行生物活性筛选,从而获得一类较为理想的新型PI3K酶抑制剂。经细胞实验,证明了本发明的PI3K酶抑制剂对肿瘤细胞有比较显著的抑制作用。可作为制备治疗PI3K酶活性过高导致疾病的潜在药物;本发明的PI3K酶抑制剂,活性高,毒性低,预示具有较大的临床应用前景。所说的PI3K酶抑制剂,为具有通式I、II、III的化合物或其药学上可接受的盐。
搜索关键词: 一类 新型 pi3k 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
1、通式I、II、III的化合物或其药学上可接受的盐:其中:-R1为-NH2,-CH2NH2或-CONH2;-R2,-R3,-R4为-CH3或者-OCH3或者-OCH(CH3)2
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