[发明专利]一种制备高光学纯度3－取代手性苯酞类化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备高光学纯度的3－取代手性苯酞类化合物的方法。系利用手性二胺配体与(对甲基异丙基)苯基二氯化钌二聚体的配合物催化的水相中的不对称氢转移反应实现。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，几乎没有副反应发生，能够高立体选择性高产率地制备得到高光学纯度的3－取代手性苯酞类化合物，具有一定的工业应用前景。

主权项

1.一种制备高光学纯度的3-取代手性苯酞类化合物的方法，其特征是在室温至80℃，在还原剂、表面活性剂和助溶剂存在下，手性二胺配体与(对甲基异丙基)苯基二氯化钌二聚体的配合物催化剂催化底物反应4～24小时；其中，底物浓度为0.5～1.25mol/L，底物摩尔数和催化剂摩尔数为100～500∶1，与底物相比，采用2～5当量还原剂，0～50当量的表面活性剂，当底物为固体或粘稠液体时添加0～50当量的助溶剂；所述的表面活性剂是非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂；所述的助溶剂是常规有机溶剂；所述的还原剂是甲酸盐；所述的反应具有如下的结构式：或其中，R¹为氢、C_1～8的烷基、C_1～8的卤代烷基、苯基、萘基、噻吩基、喹啉基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基、卤代苯硫基或者R⁵或/和R⁶取代的苯基；R⁵为H或R⁶；R⁶为卤素、C_1～4的烷基、C_1～4的烷氧基、C_1～4的烷硫基或C_1～4的卤代烷基；R²或/和R³为氢、卤素或C_1～4的烷基、或者R²和R³为-CH＝CH-CH＝CH-；R⁴为C_1～3的烷基；[RuCl₂(p-cymene)]₂为(对甲基异丙基)苯基二氯化钌二聚体；所述的手性二胺配体具有如下的结构式：或者其中，R⁷和/或R⁸为氢、卤素、C_1～8烷基、C_1～5烷氧基或苄氧基；R⁹为苯磺酰基或C_1～4的烷基取代的苯磺酰基。