[发明专利]一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法无效
| 申请号： | 200810043049.X | 申请日： | 2008-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN101492420A | 公开（公告）日： | 2009-07-29 |
| 发明（设计）人： | 张宗华;王智勇;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/20 | 分类号： | C07D221/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及螺(1-四氢萘-4，4’-哌啶-1-酮)衍生物的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易得，路线较长，反应操作不便，后处理困难收率较低等技术问题。本发明的技术方案：本发明以简单易得的邻溴苯乙酮为原料，在碱溶液中与4-吡啶甲醛反应得到相应的烯酮，其在还原剂的还原下得到饱和醇，而后饱和醇在碱溶液中与苄卤反应得到季铵盐后还原得到烯烃，该烯烃经烷基锡试剂还原关环得到相应的苄基保护的螺(1，2，3，4-四氢萘-4，4’-哌啶-1-羟基)衍生物。本发明获得的产物主要作为药物中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 四氢萘 哌啶 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种螺(1-四氢萘-4，4’-哌啶)衍生物的合成方法，其特征是包括以下步骤：以邻溴苯乙酮为原料，在碱溶液中与4-吡啶甲醛反应得到相应的烯酮，其在还原剂的还原下得到饱和醇，尔后饱和醇在碱溶液中与苄卤反应得到季铵盐后还原得到烯烃，该烯烃经烷基锡试剂还原关环得到相应的苄基保护的螺(1，2，3，4-四氢萘-4，4-哌啶-1-羟基)衍生物，反应式如下：![]()
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