[发明专利]3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物及制备方法

摘要

本发明涉及3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3-氮杂双环[3.3.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物的水溶性差的技术问题。3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物化学结构式如上，式(1)优选的化合物结构为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。本发明在药物研究中主要作为模板化合物。

主权项

1、一种3-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-取代衍生物，其特征是：化学结构式如下：式(1)其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C6的烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种；X为氧、硫、或亚烃基，其中亚烃基中插入1-5个氧、硫，或亚胺基NRa，Ra为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种或COORb，Rb选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、芳环或芳杂环中的一种；当X为亚烃基时，G可以为氧、硫、或亚烃基，其中亚烃基中插入1-5个氧、硫，或亚胺基NRa，Ra为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、苄基、2，4-二甲氧基苄基、4-甲氧基苄基，叔丁氧羰基、苄氧羰基、烷酰基、芳酰基中的一种或COORb，Rb选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、环烷基、芳环或芳杂环中的一种。