[发明专利]一种固相合成西曲瑞克的制备方法有效
| 申请号： | 200810043454.1 | 申请日： | 2008-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101284863A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;金健林;袁莹;葛刚 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K1/04 | 分类号： | C07K1/04;C07K1/06;C07K1/20 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种固相合成西曲瑞克的方法，包括以下步骤：以Fmoc－Linker－MBHA－Resin作起始原料，按照固相合成的方法，依次连接具有Fmoc－保护基团的氨基酸，获得保护的十肽树脂，其间依次脱去Fmoc－保护基团，用HBTU/HOBT或DIC/HOBT中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的十肽树脂后，进行乙酰化反应，然后同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得醋酸西曲瑞克，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，获得醋酸西曲瑞克醋酸盐或三氟醋酸盐。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相合 成西曲瑞克 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、 一种固相合成西曲瑞克的制备方法，其特征是包括以下步骤：以芴甲氧羰基4-甲苯氢胺树脂作起始原料，按照固相合成的方法，依次连接具有芴甲氧羰基保护的氨基酸，获得保护的十肽树脂，其间依次脱去芴甲氧羰基，用苯并三氮唑-N，N，N′，N′磷酸-四甲基脲六氟酯/1-羟基苯骈三唑或N，N-二异丙基碳化二亚胺/1-羟基苯骈三唑中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的十肽树脂后，进行乙酰化反应，然后同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得醋酸西曲瑞克粗品，将醋酸西曲瑞克粗品溶于乙腈/水溶液中过滤，并经C18或C8色谱柱进行分离纯化，再冷冻干燥，获得醋酸西曲瑞克醋酸盐或醋酸西曲瑞克三氟醋酸盐。
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