[发明专利]糖酯类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及糖酯类化合物的制备方法，可有效解决糖酯类化合物难以纯化、产率低的问题，其羧酸盐或将羧酸转化成盐，与溴代糖中间体，于自然条件下，在偶极溶剂中或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂中或在卤代烷溶剂中发生亲核取代反应，制备糖酯类化合物；还可是羧酸与溴代糖中间体，在缚酸剂存在下，于自然条件下，在偶极溶剂中或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂中或在卤代烷溶剂中，反应，制备糖酯类化合物。本发明选择了临床疗效确切、用药量较大的几种NSAIDs为研究对象，采用了一种新的制备方法，制备出了相应的糖酯类化合物。本发明制备方法与报道过的制备方法相比，操作简便，绿色环保，无污染，产率高，既适合实验室使用，也适合工业化生产。

主权项

1、一种糖酯类化合物的制备方法，其特征在于，由羧酸盐或由羧酸转化成羧酸盐，羧酸盐与溴代糖中间体的摩尔量比为1∶0.5-2，取0.1M羧酸盐，溶于50ml～500ml的偶极溶剂中，加入溶解有溴代糖中间体的偶极溶剂或者卤代烷的溶液，或者偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂的溶液，偶极溶剂或者卤代烷的加入量，或者偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂的加入量以使溴代糖中间体完全溶解即可，羧酸盐与溴代糖中间体在自然条件下直接发生亲核取代反应，反应1～24小时达到平衡，当反应平衡后的混合液为偶极溶剂下的反应混合物时，将反应平衡后的混合液倾入冰水或水中，有固体析出，分出固形物，用有机溶剂重结晶，得到纯化的糖酯类化合物；当反应平衡后的混合液为卤代烷溶剂，或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂下的反应混合物时，回收部分溶剂后，缓慢倾入冰水中，剧烈搅拌，分离有机层，回收剩余的溶剂，得粗产物，将粗产物用有机溶剂重结晶，得糖酯类化合物，其产率为30～95％，化学反应式为：其中1为R-COO^-是指双氯芬酸钠、萘普生羧酸盐、吲哚美辛羧酸盐、布洛芬羧酸盐、水杨酸盐任何一种；2为上述有机酸的盐与糖中间体生成的糖酯；a是指偶极溶剂，或卤代烷溶剂，或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂。