[发明专利]一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的制备工艺有效
| 申请号： | 200810050618.3 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101260098A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | 杜宏明;高强;苏中;孙玉芹 | 申请（专利权）人： | 长春迈灵生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61P29/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 130021吉林省长春*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的制备工艺，将脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯用3～6倍量无水乙醇加热溶解。将等摩尔KHCO3与NaHCO3加入水中，在水浴中溶解。在50～80℃搅拌下缓缓滴加至溶液澄明后，过滤，过0.22μm的膜，再加入7～11倍量无水乙醇，边加边搅拌均匀，室温静置自然结晶析出，过滤，用适量无水乙醇清洗2～3次，过滤，减压干燥，得淡黄色固体。本发明提供了一条能够制取高纯度炎琥宁的工艺路线，以脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯为起始原料，直接加碳酸氢钾和碳酸氢钠，一步合成出炎琥宁，收率高，溶解性好，杂质少，钾钠结合完全。该产品纯度高，溶解度好，在临床应用中未发现明显毒副作用，制成的制剂较同类稳定，可制成各种制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 穿心莲 内酯 琥珀酸 半酯钾 钠盐 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种以脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯为起始原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺，包括以下步骤：将脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯200～500g用3～6倍量无水乙醇加热溶解，将等摩尔KHCO3与NaHCO3加入水中，在水浴中溶解；在50～80℃搅拌下缓缓滴加至溶液澄明后，过滤，再加入7～11(W：V)倍量无水乙醇，边加边搅拌均匀，室温静置自然结晶析出；过滤，用适量无水乙醇清洗2～3次，过滤，减压干燥，得淡黄色固体。
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