[发明专利]含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物及其制法和用途

摘要

本发明公开了一类含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物和含有其有效剂量的化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物在制备心脑血管抗缺血缺氧药物及神经保护药物中的应用。化合物中当X代表CH₂时，为糖碳苷化合物，其中Y代表CH₂时，n可为0、1，当n为0时m也为0，当n为1时，m可为0、1；Y代表NH时，n＝m＝1；当X代表S时，为糖硫苷化合物，Y代表CH₂，n可为1、2、3，m为0；R代表单取代、二取代、三取代的氢、C₁－C₃的直链或支链烷基、羟基、C₁－C₃的直链或支链烷氧基、氟、氯、溴、氨基、硝基、C₁－C₃的直链或支链的羧酸酯。筛选发现有14个化合物对缺氧－复氧损伤心肌的保护作用强于或与红景天苷相当；有15个化合物的神经保护活性强于或与天麻素相当。

主权项

1.含取代芳香环的糖碳苷和糖硫苷化合物，为结构如通式I所示的化合物及其可作为药用的盐或水合物或前体药物：式I中，当X代表CH₂时，为糖碳苷化合物，其中Y代表CH₂时，n可为0、1，当n为0时m也为0，当n为1时，m可为0、1；Y代表NH时，n＝m＝1；式I中当X代表S时，为糖硫苷化合物，Y代表CH₂，n可为1、2、3，m为0；式I中R代表单取代、二取代、三取代的氢、C₁-C₃的直链或支链烷基、羟基、C₁-C₃的直链或支链烷氧基、氟、氯、溴、氨基、硝基、C₁-C₃的直链或支链的羧酸酯。