[发明专利]2,4,5-三取代-1,3-二硫戊环、其合成方法、其应用

摘要

本发明公开了2，4，5-三取代-1，3-二硫戊环、其合成方法、其应用。其制备方法包括：(1)制备2-(2，2-甲氧基乙基)-4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环；(2)将2-(2，2-甲氧基乙基)-4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环还原为2-(2，2-甲氧基乙基)-4，5-二羟基-1，3-二硫戊环；(3)将Boc-L-氨基酸与2-(2，2-甲氧基乙基)-4，5-二羟基-1，3-二硫戊环偶联生成2-(2，2-甲氧基乙基)-4，5-二-(N-Boc-L-氨基酰氧甲基)-1，3-二硫戊环；脱保护基。体外和体内实验结果表明，本发明化合物具有优秀的抑制肿瘤细胞增殖的活性，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

主权项

1.具有抗肿瘤活性的通式I化合物：通式I其中，AA选自Ala，Arg，Asn，Gln，Gly，His，Ile，Leu，Lys，Met，Phe，Pro，Ser，Thr，Val，Tyr，Glu(O^tBu)或Trp。