[发明专利]甲基泼尼松龙的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种甲基泼尼松龙的化学合成方法，以霉菌氧化物为起始原料，依次经普氏氧化、上溴、脱溴、6位次甲基化、6位甲基化、缩酮保护、11位还原、缩酮水解、1，2位脱氢、21位上碘、21位置换和21位水解反应得到甲基泼尼松龙。本发明的合成方法流程合理，中间产物收率、纯度高，反应条件温和，最终产品中副产物少、纯度高(达到98％以上)，易于实现工业化，具有较高的应用价值。

主权项

1.一种甲基泼尼松龙的化学合成方法，以霉菌氧化物为起始原料制备甲基泼尼松龙，步骤如下：(I)a)霉菌氧化物(I)经过普氏氧化反应得到普氏物(II)；普氏物(II)b)普氏物(II)经上溴反应得到上溴物(III)；上溴物(III)c)上溴物(III)经脱溴反应得到脱溴物(IV)；脱溴物(IV)d)脱溴物(IV)经6位次甲基化反应得到次甲基物(V)；次甲基物(V)e)次甲基物(V)经6位甲基化反应得到甲基物(VI)；甲基物(VI)f)甲基物(VI)经缩酮反应得到缩酮物(VII)；缩酮物(VII)g)缩酮物(VII)经11位还原反应得到还原物(VIII)；还原物(VIII)h)还原物(VIII)经缩酮水解反应得到水解物(IX)；水解物(IX)i)水解物(IX)经1，2位脱氢反应得到脱氢物(X)；脱氢物(X)j)脱氢物(X)经21位上碘反应得到碘化物(XI)；碘化物(XI)k)碘化物(XI)经21位置换反应得到置换物(XII)；置换物(XII)l)置换物(XII)经21位水解反应得到甲基泼尼松龙(XIII)；甲基泼尼松龙(XIII)