[发明专利](E)－3－芳基－2－丙烯酰胺类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了(E)－3－芳基－2－丙烯酰胺类化合物的合成方法，是在水相中三苯基膦、无机碱存在条件下，由α－溴代乙酰胺与芳香醛在室温至回流温度下“一锅法”反应合成。该(E)－3－芳基－2－丙烯酰胺类化合物的合成方法反应工序少，收率高，E/Z选择性好，并减少了废物排放。本发明方法把反应置于水相体系中进行，无需任何有机溶剂，并且不必加入如氯化锂等无机盐添加剂。

主权项

1.(E)-3-芳基-2-丙烯酰胺类化合物的合成方法，该化合物的结构如式(I)所示，式中，Ar为取代在不同位置的单烷基苯基、二烷基苯基、多烷基苯基、单羟基苯基、二羟基苯基、多羟基苯基、单烷氧基苯基、二烷氧基苯基、多烷氧基苯基、烷氧基羟基苯基、二烷氧基羟基苯基、单个或多个相同或不同卤素取代的苯基、单硝基苯基、二硝基苯基、N-烷基取代的单氨基苯基、N-烷基取代的二氨基苯基、N，N-二烷基取代的单氨基苯基或N，N-二烷基取代的二氨基苯基，或为取代或未取代的呋喃-2-基、或为取代或未取代的噻酚-2-基或为噻唑-2-基；或为单烷基取代或多烷基取代，或单卤素取代或多卤素取代，或未取代的吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基；R¹为氢，R²为甲基、乙基、正丙基、正丁基少于8个碳原子的正烷基，芳基、芳基甲基，或为2-芳基乙基、2-羟基或2-甲氧基-2-芳基乙基；其中的芳基为取代在不同位置的单羟基苯基、二羟基苯基、多羟基苯基、单烷氧基苯基、二烷氧基苯基、多烷氧基苯基、烷氧基羟基苯基、二烷氧基羟基苯基、单个或多个相同或不同卤素取代的苯基、单硝基苯基或二硝基苯基、N-烷基取代的单氨基苯基、N-烷基取代的二氨基苯基、N，N-二烷基取代的单氨基苯基或N，N-二烷基取代的二氨基苯基；或者R¹、R²都为甲基、乙基、正丙基、正丁基少于8个碳原子的正烷基；或者R¹、R²分别为甲基乙基、甲基正丙基、甲基正丁基、乙基正丙基、乙基正丁基或正丙基正丁基；其特征是将α-溴代乙酰胺(式II)与芳香醛(式III)在水相中三苯基膦、无机碱存在条件下，于室温至回流温度下反应1-38小时，BrCH₂CONR¹R²        (II)式中R¹、R²的定义同式I)ArCHO               (III)式中Ar的定义同式I)芳香醛∶三苯基膦∶α-溴代乙酰胺∶无机碱的当量比为1.0∶1.2∶1.2∶1.2～1.0∶1.8∶1.8∶1.8，芳香醛的摩尔浓度为0.01～1.0，将所得反应液先用与反应液等体积量的乙酸乙酯提取，提取的有机相依次用1/2体积量的饱和食盐水及1/2体积量的水洗涤，再用无水硫酸钠干燥，滤去干燥剂，提纯。